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碘
Dion
Iodine
I2 253.81
本品含碘(按I计)不得少于99.5%。
本品为灰黑色或蓝黑色、有金属光泽的片状结晶或块状物,质重、脆;有特臭;在常温中能挥发。
本品在乙醇、乙醚或二硫化碳中易溶,在四氯化碳中略溶,在水中几乎不溶;在碘化钾或碘化钠的水溶液中溶解。
①地方性甲状腺肿的治疗和预防。②甲状腺手术前准备。③甲状腺危象。④核泄漏意外事件中可防止放射性碘进入甲状腺而致癌变。
为减少刺激可用冷开水稀释后服用或与食物同服。成人和青少年常用量如下:
(1)甲状腺切除术的术前用药与抗甲状腺药物合用,术前10~14天开始口服复方碘溶液,一日3次,一次3~5滴(0.1~0.3ml)。
(2)救治甲状腺危象口服,每6小时30~45滴(1.5~2.0ml),应在服抗甲状腺药物1小时后给予。如病情紧急,有条件时可用该药注射剂静脉滴注。危象缓解后,及早手术治疗。
(3)预防地方性甲状腺肿根据当地缺碘情况而定,一般一日100μg,
(4)治疗地方性甲状腺肿早期患者口服碘化钾一日15mg,20日为一个疗程,隔3个月再服一个疗程;或口服复方碘溶液,一日0.1~0.5ml,2周为一个疗程。
(1)药效学 碘为合成甲状腺激素的原料之一,正常人每日需碘100~150pg。甲状腺具有浓集碘的能力,甲状腺内含碘量约为人体内总碘量的80%,缺碘可引起甲状腺激素合成不足、甲状腺功能减退、甲状腺代偿性肿大;碘过量则可引起甲状腺功能亢进,所谓碘甲亢;但也有引起甲减和甲状腺肿大者。
(2)药动学 碘和碘化物在胃肠道内吸收迅速而完全,碘也可经皮肤进入体内。在血液中碘以无机碘离子形式存在,由肠道吸收的碘约30%被甲状腺摄取,其余主要由肾脏排出,少量由乳汁和粪便中排出,极少量由皮肤与呼吸排出。碘可以通过胎盘到达胎儿体内,影响胎儿甲状腺功能,说明缺碘地区补碘的重要性。
(1)过敏反应不常见。可在服药后立即发生或数小时后出现血管性水肿,表现为上肢、下肢、颜面部、口唇、舌或喉部水肿,也可出现皮肤红斑或风疹、发热、不适。
(2)关节疼痛、嗜酸性粒细胞增多,淋巴结肿大,但不常见。
(3)长期服用可出现口腔与咽喉部烧灼感、流涎、金属味,牙齿和牙龈疼痛,胃部不适,剧烈头痛等碘中毒症状;也可出现高钾血症,表现为神志模糊、心律失常、手足麻木刺痛、下肢沉重无力。
(4)腹泻、恶心、呕吐和胃痛等消化道不良反应,不常见。
(5)周围动脉炎、类白血病样嗜酸性粒细胞增多,罕见。
(1)对碘化物过敏者禁用。
(2)碘化物能分泌入乳汁,哺乳易致婴儿皮疹、甲状腺功能受到抑制,故妇女哺乳期间禁用。
(3)婴幼儿使用碘液易致皮疹,影响甲状腺功能,除缺碘患者外应禁用。
(1)有口腔疾病患者慎用,因浓碘液可致唾液腺肿胀、触痛,口腔与咽喉部烧灼感、流涎、金属味,牙齿和牙龈疼痛。
(2)急性支气管炎、肺水肿、肺结核、高钾血症、甲状腺功能亢进症、肾功能受损者慎用。
(3)应用本品能影响甲状腺功能,影响甲状腺摄碘率的测定,甲状腺核素扫描显像结果亦受影响,这些检查均宜安排在应用本品前进行。
(4)碘化物能通过胎盘,造成胎儿甲状腺功能异常和(或)甲状腺肿大,妊娠期妇女使用应慎重。
(1)与抗甲状腺药物合用,可能致甲状腺功能减退症和甲状腺肿大。
(2)与血管紧张素转换酶抑制药合用以及与留钾利尿药合用时,易致高钾血症,应监测血钾。
(3)与锂盐合用时,可能引起甲状腺功能减退症和甲状腺肿大。
(4)与I合用时,将减少甲状腺组织对I的摄取。
复方碘溶液:碘5%,碘化钾10%。
碘注射液:2ml:碘0.2g,碘化钾0.2g。
(1)本品的乙醇溶液或含有碘化钾或碘化钠的水溶液均显红棕色,在三氯甲烷中显紫堇色。
(2)取本品的饱和水溶液,加淀粉指示液即显蓝色;煮沸,蓝色即消失,放冷,仍显蓝色;但经较长时间煮沸,蓝色即不重显。
氯化物与溴化物 取本品1.0g,置乳钵中,分次加水40ml研细后,滤过,滤液中加少量锌粉使褪色;分取溶液10ml,依次缓缓加氨试液5ml与硝酸银试液5ml,放置5分钟,滤过,滤液移至50ml纳氏比色管中,加水使成40ml,滴加硝酸使遇石蕊试纸显中性反应后,再加硝酸1ml与水适量使成50ml;如发生浑浊,与对照液(取标准氯化钠溶液3.5ml加水至40ml,再加硝酸1ml、硝酸银试液1ml与水适量使成50ml)比较,不得更浓(0.014%)。
硫酸盐 取本品1.0g,置水浴上加热使挥发,残留物用水40ml分次洗涤,洗液移至50ml纳氏比色管中(必要时滤过),依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液3.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.03%)。
不挥发物 取本品,置105℃恒重的蒸发皿中,在水浴上加热使挥发,并在105℃干燥至恒重,遗留残渣不得过0.05%。
取本品研细的粉末约0.4g,置贮有20%碘化钾溶液5ml并称定重量的称量瓶中,精密称定,轻轻摇动,俟完全溶解后,移至具塞锥形瓶中,加水稀释使成约50ml,加稀盐酸1ml,用硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定,至近终点时,加淀粉指示液2ml,继续滴定至蓝色消失。每1ml硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于12.69mg的І。
消毒防腐药。
遮光,密封,在阴凉处保存。
1、中华人民共和国药典:2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京:中国医药科技出版社,2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8
2、中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5