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VogliboseTablets

本品含伏格列波糖(C₁₀H₂₁NO₇)应为标示量的90.0%~110.0%。

本品为白色至微黄色片。

用于2型糖尿病，经饮食控制、体育锻炼2～3个月，血糖仍不能满意控制的患者。本品可单独应用，也可与其他降血糖药合用。本品不应单独用于1型糖尿病患者。

口服    成人一日3次，每次常用量0.2mg,餐前服用。

(1)药效学本品为α糖苷酶抑制药，可抑制糖类分解为单糖，从而抑制、延缓糖类的吸收，使餐后高血糖减轻，达到治疗糖尿病的目的。本药的作用方式为选择性的抑制α葡萄糖苷酶，该酶为作用于糖类消化吸收的最后一个步骤——将双糖分解为单糖，主要是葡萄糖的双糖酶。

　　(2)药动学本品在胃肠道中吸收量甚微，大鼠或狗在饲以14C标记的伏格列波糖(按体重1mg/kg的剂量)后，吸收率分别为6%或3%。本品在体内甚少代谢，主要以原形存在于血浆中，大鼠或狗分别于1小时或4～6小时达到血药峰值，清除半衰期分别为3～10小时或16小时，本品在组织中主要分布在肠黏膜及肾脏。观察患者服伏格列波糖每日3次，每次2mg或5mg,连续10日，血及尿中未能测到此药。

(1)消化系统主要为轻度腹胀、肠鸣音亢进、排气增加、稀便、腹痛、食欲缺乏。

　　(2)过敏反应偶有皮疹、瘙痒。

　　(3)其他罕见反应肝酶水平升高(ALT、AST、LDH、GGT)、头痛、困倦、眩晕，颜面部水肿。

(1)有严重酮症酸中毒、严重感染的2型糖尿病患者禁用。

　　(2)对本品过敏者禁用。

　　(3)手术前、后的患者禁用。

(1)本品单独应用一般不引起低血糖症，当与其他降血糖药合用时则可能发生。一旦出现低血糖症，应口服或静脉注射葡萄糖治疗；摄入蔗糖无效，因在本品作用下，蔗糖不能分解为葡萄糖，从而不能被吸收。

　　(2)肝、肾功能损害者，胃肠道手术史、肠梗阻病史者，胃肠道疾病伴消化、吸收障碍者慎用。

　　(3)儿童、妊娠期妇女、哺乳期妇女均不用此药。

伏格列波糖片：0.2mg。

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　溶剂含0.12%辛烷磺酸钠的流动相溶液。

　　供试品溶液    取本品细粉适量，加溶剂使伏格列波糖溶解并稀释制成每1ml中约含伏格列波糖0.1mg（0.1mg规格）或0.2mg（0.2mg规格和0.3mg规格）的溶液，滤过。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置200ml量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液    取伏格列波糖与杂质I对照品、杂质II对照品、杂质Ⅲ对照品各适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中分别约含伏格列波糖0.1mg及杂质I、杂质II、杂质Ⅲ各1μg的混合溶液。

　　灵敏度溶液    精密量取对照溶液2ml，置20ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件    见伏格列波糖有关物质项下。进样体积100μl。

　　系统适用性    要求系统适用性溶液色谱图中，出峰顺序依次为伏格列波糖峰、杂质I峰、杂质II峰、杂质Ⅲ峰，相邻色谱峰之间的分离度均应符合要求；灵敏度溶液色谱图中，伏格列波糖峰信噪比应不小于10。

　　测定法    见伏格列波糖有关物质项下。

　　限度    供试品溶液的色谱图中，除淀粉、乳糖、甘露醇色谱峰外如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%），小于灵敏度溶液主峰面积的峰忽略不计。

　　含量均匀度    以含量测定项下测得的每片含量计算，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件    以水500ml（0.1mg规格）或900ml（0.2mg规格和0.3mg规格）为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液，滤过，精密量取续滤液5ml（0.1mg规格和0.2mg规格）或3ml（0.3mg规格），置10ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取伏格列波糖对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.22μg的溶液，精密量取适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含0.11μg的溶液。

　　色谱条件    见含量测定项下（调节色谱系统，使伏格列波糖峰保留时间约为10分钟，并调节荧光反应试剂的流速与流动相的流速一致）。进样体积100μl。

　　系统适用性    要求论板数按伏格列波糖峰计算不低3000。

　　测定法    见含量测定项下。计算每片的溶出量。

　　限度    标示量的85%，应符合规定。

　　其他    应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　溶剂见有关物质项下。

　　供试品溶液    取本品10片，分别置10ml量瓶中，加溶剂超声1小时，并时时振摇使伏格列波糖溶解，用溶剂稀释至刻度，摇匀，滤过。

　　对照品溶液    取伏格列波糖对照品适量，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg（0.1mg规格）或20μg（0.2mg规格）或30μg（0.3mg规格）的溶液。

　　系统适用性溶液见有关物质项下。

　　色谱条件    见有关物质项下。进样体积200μl（0.1mg规格）或100μl（0.2mg规格和0.3mg规格）。

　　系统适用性要求除灵敏度要求外，见有关物质项下。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算每片的含量，并求得10片的平均含量。

降血糖药。

密封，阴凉干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5