Pioglitazone

2型糖尿病。本品可单独应用，也可与磺酰脲类或双胍类合用。

一日15～45mg,一日1次，服药和进食无关。

(1)药效学    为高选择性PPARγ激动药，提高外周组织细胞的胰岛素敏感性，从而降低血糖水平。本品的作用机制与特异性激活过氧化物酶体增殖因子激活的γ-型受体(PPARγ)有关。在人类，PPARγ受体分布在一些胰岛素作用的关键靶组织，如脂肪组织、骨骼肌和肝脏等。PPARγ核受体的作用是调节胰岛素反应基因的转录，而胰岛素反应基因参与控制葡萄糖的产生、转运和利用。另外，PPARγ反应基因也调节脂肪酸代谢。在动物模型中，罗格列酮可以增加肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素作用的敏感性。可见到在脂肪组织上由胰岛素介导的葡萄糖转运子GLUT-4表达增加。噻唑烷二酮类必须在尚有一定胰岛素分泌能力的2型糖尿病患者中才可发挥降低血糖效果，如内生胰岛素已严重缺乏则无效。

　　(2)药动学    空腹时口服后约30分钟可在血清中测到吡格列酮，2小时内达血药峰浓度。若服药同时进食则达峰时间推迟到3～4小时。血清半衰期为3～7小时。大部分药物以原形或代谢产物，即吡格列酮羟基化衍生物和吡格列酮的酮代谢产物排泄入胆汁，从粪便清除。

(1)少数患者在服用本品后发生水肿。当与胰岛素合用时，患者发生水肿、贫血的机率增高。

　　(2)在安慰剂对照的本品单药治疗临床研究中，有少数患者出现头痛、上呼吸道感染、肌痛、牙齿疾病，这些不良反应与本品的关系尚不明确。

　　(3)未曾有服用本品导致肝功能衰竭的报道。

　　(4)在大型临床研究中，此类药物有增加糖尿病患者心力衰竭的风险。

(1)对本品过敏者禁用。

　　(2)心功能不全患者、18岁以下儿童及青少年、哺乳期妇女禁用。

　　(3)美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药C。

(1)噻唑烷二酮类药物，包括吡格列酮，在某些患者中有导致或加重充血性心衰的危险。开始使用本品和用药剂量增加时，应严密监测患者心衰的症状和体征[包括体重异常快速增加、呼吸困难和(或)水肿]。如果出现上述症状和体征，应按照标准心衰治疗方案进行处理，而且必须停止本品的应用或减少剂量。

　　(2)可发生糖尿病黄斑水肿，或加重黄斑水肿并伴有视力下降，但发生频率非常罕见。如患者出现视力下降，医生应考虑黄斑水肿的可能性。服用本品的糖尿病患者应定期接受眼科医师进行的常规眼科检查。

　　(3)骨折研究中注意到服用吡格列酮的女性糖尿病患者骨折发生率增加。在照顾使用吡格列酮治疗的患者时，尤其是女性患者，要考虑到骨折的风险，并依据目前的护理标准注意评估和维持骨骼健康。

　　(4)供尚具有内生胰岛素分泌功能的患者服用，不可用于1型糖尿病患者。

(1)同时服用避孕药，避孕药的血浆浓度会降低30%左右，可能会使避孕作用消失。

　　(2)同时服用地高辛、华法林、格列吡嗪和二甲双胍时，本品不影响这些药物的药代动力学和临床疗效。

吡格列酮片：15mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5