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CortisoneAcetateInjection

本品为醋酸可的松的灭菌水混悬液。含醋酸可的松（C₂₃H₃₀O₆）应为标示量的90.0%~110.0%。

本品为微细颗粒的混悬液，静置后微细颗粒下沉，振摇后成均匀的乳白色混悬液。

肾上腺皮质激素类药。主要用于肾上腺皮质功能减退症及垂体功能减退症的补充或替代治疗及危象时的治疗，亦可用于过敏性和炎症性疾病。

肌内注射用于成人肾上腺皮质功能减退症，一日25mg,有应激状况适当加量。严重应激时，应改用氢化可的松注射液或注射用氢化可的松琥珀酸钠静脉滴注。

　　【儿科用法与用量】肌内注射1/3～1/2口服量。

　　【儿科注意事项】(1)本品潴钠活性较强，一般不作为抗炎、抗过敏首选。

　　(2)本品须经肝脏活化，肝功能不全者应采用氢化可的松。

(1)药效学    肾上腺糖皮质激素与细胞浆中的特异性糖皮质激素受体结合后，方可产生效应。糖皮质激素受体广泛分布于肝、肺、脑、骨、胃肠平滑肌、骨骼肌、淋巴组织、胸腺等细胞内。细胞浆中的糖皮质激素受体在未结合前属于未活化型，未活化型受体与热休克蛋白90(HSP 90)、热休克蛋白70(HSP70)和免疫亲和素(immunophilin,IP)可结合形成复合物。当肾上腺糖皮质激素进入靶细胞与其受体结合后，HSP 90等与受体结合的蛋白质解离，激素-受体复合物进入细胞核使受体活化。被激活的激素-受体复合物作为基因转录的激活因子，以二聚体的形式与DNA上的特异性序列即激素反应原件相结合，通过启动或阻抑基因转录，合成特异性蛋白质，如抗炎多肽脂皮素(lipocortin);或抑制某些特异性蛋白质如诱导型环氧酶-2(COX-2)合成，而产生类固醇激素的生理和药理效应。

①抗炎作用：肾上腺糖皮质激素对病原微生物如细菌、病毒、真菌及其他因素引起的炎症反应均有抑制作用，既可减轻或防止急性炎症期的炎性渗出、水肿和炎症细胞浸润，也可减轻和防止炎症后期的纤维化、黏连及瘢痕形成。肾上腺糖皮质激素的抗炎作用涉及其对血管、炎症细胞和炎症介质的下述作用；a.直接收缩小血管，抑制血管扩张和液体渗出。b.抑制炎症细胞的聚集。c.抑制中性粒细胞和巨噬细胞释放能引起组织损伤的毒性氧自由基。d.抑制成纤维细胞的功能及胶原和氨基多糖的生成。e.抑制与炎症有关的细胞因子生成，如抑制前列腺素类(PGs)、白三烯类(L.Ts)、白介素类(ILs)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)和粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)生成。f.抑制一氧化氮(NO)和黏附分子的生成等。

②免疫抑制作用：肾上腺糖皮质激素有抑制巨噬细胞和其他抗原呈递细胞的功能并减弱其对抗原的反应、抑制细胞介导的免疫反应和迟发性过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性粒细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化并抑制原发免疫反应的扩展。肾上腺糖皮质激素还可抑制免疫复合物通过基底膜并降低补体成分及免疫球蛋白的浓度。

　　(2)药动学    本品可迅速由消化道吸收，经肝药酶转化为具有活性的氢化可的松而发挥效应，t1/2约30分钟。本品口服后能快速发挥作用，而肌内注射吸收较慢。

醋酸可的松注射液：(1)2ml:50mg;(2)5ml:125mg;(3)10ml:250mg。

（1）取本品3ml，用三氯甲烷振摇提取2次，每次10ml，分取三氯甲烷液，滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣照醋酸可的松项下鉴别（1）、（2）项试验，显相同的反应。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

pH值应为4.5~7.0（通则0631）。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品，摇匀，用内容量移液管精密量取适量（约相当于醋酸可的松50mg），置50ml量瓶中，用乙腈分次洗涤移液管内壁，洗液并入量瓶中，加乙腈适量，振摇1小时使醋酸可的松溶解，用乙腈稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见醋酸可的松含量测定项下。

肾上腺皮质激素药。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5