Ponisonglong

　　Prednisolone

　　本品为11β，17α，21-三羟基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮。按干燥品计算，含C₂₁H₂₈O₅应为97.0%～102.0%。

本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭；有引湿性。

　　本品在甲醇或乙醇中溶解，在丙酮或二氧六环中略溶，在三氯甲烷中微溶，在水中极微溶解。

　　比旋度取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+96°至+103°。

　　吸收系数取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在243nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为400～430。

肾上腺皮质激素类药。主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。由于本品潴钠作用较弱，故一般不用作肾上腺皮质功能减退症的替代治疗。

(1)口服用于治疗过敏性、炎症性疾病成人开始每日剂量为15～40mg,需要时可用到60mg或每日0.5～1.0mg/kg;发热患者分3次服用，体温正常者每日晨起一次性顿服。病情稳定后应逐渐减量，维持剂量5～10mg,视病情而定。

　　(2)肌内注射一日10～40mg,必要时可加量。

　　(3)静脉滴注一次10～20mg,加入5%葡萄糖注射液500ml中滴注。

　　(4)静脉注射用于危重患者，一次10～20mg,必要时可重复。

　　【儿科用法与用量】(1)口服一日1～2mg/kg,分3～4次服。

　　(2)肌内注射、静脉滴注一日1～2mg/kg,分2次。

　　【儿科注意事项】本品不经肝脏内转化，抗炎作用较强。

(1)药效学    肾上腺糖皮质激素与细胞浆中的特异性糖皮质激素受体结合后，方可产生效应。糖皮质激素受体广泛分布于肝、肺、脑、骨、胃肠平滑肌、骨骼肌、淋巴组织、胸腺等细胞内。细胞浆中的糖皮质激素受体在未结合前属于未活化型，未活化型受体与热休克蛋白90(HSP 90)、热休克蛋白70(HSP70)和免疫亲和素(immunophilin,IP)可结合形成复合物。当肾上腺糖皮质激素进入靶细胞与其受体结合后，HSP 90等与受体结合的蛋白质解离，激素-受体复合物进入细胞核使受体活化。被激活的激素-受体复合物作为基因转录的激活因子，以二聚体的形式与DNA上的特异性序列即激素反应原件相结合，通过启动或阻抑基因转录，合成特异性蛋白质，如抗炎多肽脂皮素(lipocortin);或抑制某些特异性蛋白质如诱导型环氧酶-2(COX-2)合成，而产生类固醇激素的生理和药理效应。

①抗炎作用：肾上腺糖皮质激素对病原微生物如细菌、病毒、真菌及其他因素引起的炎症反应均有抑制作用，既可减轻或防止急性炎症期的炎性渗出、水肿和炎症细胞浸润，也可减轻和防止炎症后期的纤维化、黏连及瘢痕形成。肾上腺糖皮质激素的抗炎作用涉及其对血管、炎症细胞和炎症介质的下述作用；a.直接收缩小血管，抑制血管扩张和液体渗出。b.抑制炎症细胞的聚集。c.抑制中性粒细胞和巨噬细胞释放能引起组织损伤的毒性氧自由基。d.抑制成纤维细胞的功能及胶原和氨基多糖的生成。e.抑制与炎症有关的细胞因子生成，如抑制前列腺素类(PGs)、白三烯类(L.Ts)、白介素类(ILs)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)和粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)生成。f.抑制一氧化氮(NO)和黏附分子的生成等。

②免疫抑制作用：肾上腺糖皮质激素有抑制巨噬细胞和其他抗原呈递细胞的功能并减弱其对抗原的反应、抑制细胞介导的免疫反应和迟发性过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性粒细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化并抑制原发免疫反应的扩展。肾上腺糖皮质激素还可抑制免疫复合物通过基底膜并降低补体成分及免疫球蛋白的浓度。

　　(2)药动学    本品极易由消化道吸收，其本身以活性形式存在，无需经肝脏转化即可发挥其生物效应。口服后1～2小时血药浓度达峰值，t_1/2为2～3小时。肌内注射时，本品磷酸钠盐极易吸收，而其醋酸酯混悬液则吸收缓慢。在血中本品大部分与血浆蛋白结合(但结合率低于氢化可的松),游离型和结合型代谢产物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可经乳汁排出。

泼尼松龙片：5mg。

　　醋酸泼尼松龙片：(1)1mg;(2)5mg。

　　醋酸泼尼松龙注射液：(1)1ml:25mg;(2)5ml:125mg。

　　泼尼松龙磷酸钠注射液：1ml:20mg。

　　醋酸泼尼松龙乳膏：(1)4g:0.02g;(2)10g:0.05g。

　　泼尼松龙眼膏：0.25%。

（1）取本品10mg，加甲醇1ml溶解后，加碱性酒石酸铜试液1ml，加热，即生成橙红色沉淀。

　　（2）取本品约2mg，加硫酸2ml，渐显深红色，无荧光；加水10ml，红色褪去，生成灰色絮状沉淀。

　　（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集284图）一致。

有关物质照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取本品适量，加三氯甲烷-甲醇（9∶1）溶解并稀释制成每1ml中约含3mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液2ml，置100ml量瓶中，用三氯甲烷-甲醇（9∶1）稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件    采用硅胶G薄层板，以二氯甲烷-乙醚-甲醇-水（77∶12∶6∶0.4）为展开剂。

　　测定法    吸取供试品溶液与对照溶液各5μl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，在105℃干燥10分钟，放冷，喷以碱性四氮唑蓝试液，立即检视。

　　限度    供试品溶液如显杂质斑点，不得多于3个，其颜色与对照溶液的主斑点比较，不得更深。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（通则0831）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　内标溶液    取炔诺酮适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含1.5mg的溶液。

　　供试品溶液    取本品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液；精密量取该溶液与内标溶液各5ml，置50ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取泼尼松龙对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液；精密量取该溶液与内标溶液各5ml，置50ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（65:35）为流动相；检测波长为240nm；进样体积10μl。

　　系统适用性    要求理论板数按泼尼松龙峰计算不低于1000，泼尼松龙峰和内标物质峰之间的分离度应大于3.5。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按内标法以峰面积计算。

肾上腺皮质激素药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5