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奥利司他

  • 英文名

    Orlistat

  • 适应症

    已进行适度饮食控制和运动锻炼的肥胖和超重者,包括已经出现与肥胖相关性危险因素(糖尿病、高血压、血脂异常等)患者的长期治疗。

  • 用法与用量

    口服    成人每次进餐时或餐后1小时内服120mg。如脂肪泻较严重,可减少食物中脂肪成分或减少用药次数。可由用药初期的一日1次逐渐过渡到一日3次。

  • 药理学

    (1)药效学    奥利司他直接在胃肠道内发挥药效,它与胃和小肠的胃脂酶和胰脂酶的活性丝氨酸部位形成共价键而使脂酶失活,使食物中的脂肪,主要是三酰甘油不能水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油,降低了食物中30%脂肪的吸收,减少了能量摄入而达到减轻体重的目的。减少脂肪吸收的药效在用药24~48小时即可出现。


      (2)药动学    治疗剂量的奥利司他几乎不被胃肠道吸收,血浆中偶尔可测出微量的奥利司他。这些被吸收的药物及其代谢产物量微,对脂肪的抑制活性弱,不具有药理意义。未被吸收的奥利司他从粪便排出体外,占服用剂量的97%,其中83%是原形药,奥利司他及其代谢产物经肾排泄的量<2%。

  • 不良反应

    (1)主要是奥利司他阻止食物中脂肪吸收而引起比较多的消化道症状,如胃肠胀气、排气增多、腹痛、排便次数增多、脂肪性大便或脂肪泻、水样便,有些患者大便失禁、直肠和肛门疼痛不适。


      (2)较少见的有上呼吸道和下呼吸道感染、头痛、疲劳、焦虑、泌尿系统感染、月经失调等。


      (3)偶有过敏反应、皮肤瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿。

  • 禁忌

    (1)慢性吸收不良综合征及胆汁淤积症患者禁用。


      (2)对奥利司他或制剂中的任何一种成分过敏者禁用。

  • 注意事项

    (1)为预防影响脂溶性维生素A、维生素E、维生素D、维生素K及胡萝卜素等吸收,应用奥利司他期间可补充复合维生素。


      (2)2型糖尿病的肥胖患者应用奥利司他治疗后体重减轻,常伴有血糖控制改善,需调整降血糖药,避免低血糖发生。


      (3)妊娠期和哺乳期妇女、16岁以下儿童及青少年安全性尚不清楚,不要使用。

  • 药物相互作用

    (1)脂溶性维生素与本品同时服用将导致吸收减少,补充复合维生素片时应错后2小时或睡前服。


      (2)原用环孢素(制剂中含聚氧乙烯蓖麻油等)的患者,服用本品时环孢素血药浓度降低,需加强血药浓度监测,调整用量。

  • 制剂与规格

    奥利司他胶囊:120mg。

  • 内容来源

    中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5

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