ZhusheyongAluoxilinna

AzlocillinSodiumforInjection

本品为阿洛西林钠的无菌粉末或无菌冻干品。按无水物计算，含阿洛西林（C₂₀H₂₃N₅O₆S）不得少于90.0%；按平均装量计算，含阿洛西林（C₂₀H₂₃N₅O₆S）应为标示量的95.0%~105.0%。

本品为白色或类白色粉末或疏松块状物。

主要用于铜绿假单胞菌和其他肠道革兰阴性杆菌所致各类感染如血流感染、脑膜炎、支气管炎和肺炎等以及尿路感染等；也可用于需氧菌与厌氧菌的混合性感染如腹腔感染和妇科感染。在治疗革兰阴性杆菌和铜绿假单胞菌所致严重全身性感染时，可与氨基糖苷类联合应用，以提高疗效。

(1)成人每日12～16g,分2～4次静脉滴注。

　　(2)儿童每日200～250mg/kg,分2～4次静脉滴注。

　　(3)尿路感染每日100mg/kg,分4次肌内注射。

　　(4)治疗危重感染时每8小时给予5g,治疗尿路感染时每8小时给予2g。剂量≤2g时，可静脉缓慢推注给药，药液浓度不宜超过10%。应用高剂量时宜静脉滴注，滴注时间应在30分钟以上。中度至重度肾功能减退患者的给药间隔时间延长至12小时，肝、肾功能同时减退者需适当减少剂量。

(1)药效学    阿洛西林为脲基青霉素，对大多数革兰阴性杆菌(包括铜绿假单胞菌)、革兰阳性球菌和厌氧菌均有抗菌作用。对肠杆菌科细菌的抗菌活性一般较美洛西林或哌拉西林略差，对铜绿假单胞菌的抗菌活性较替卡西林及美洛西林为强，与哌拉西林相似；对耐庆大霉素和羧苄西林的铜绿假单胞菌也有较好抗菌作用。本品对链球菌属、肠球菌属的抗菌活性与氨苄西林相仿，对部分脆弱拟杆菌也有较好作用；对流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟球菌及淋病奈瑟球菌的抗菌活性强。本品对β内酰胺酶不稳定，耐青霉素的淋病奈瑟球菌对本品亦耐药。

　　(2)药动学    本品口服不吸收。快速静脉注射1g阿洛西林，5分钟后的血药峰浓度为92.9mg/L;于30分钟内静脉滴注阿洛西林5g,滴注结束时的血药浓度为409mg/L,8小时后仍能测得2.6mg/L。给药剂量1～2g时，消除半衰期(t1/2β)为0.7～1.5小时，给予5g剂量时可延长至1.2～1.8小时。新生儿的半衰期(t1/2)可延长至2.6小时；肾功能减退患者的半衰期可延长至2～6小时。同时给予丙磺舒可增高血药浓度。阿洛西林在组织和体液中分布广泛，在支气管分泌物及组织液中的浓度高。本品不易进入正常脑脊液，脑膜有炎症时，脑脊液中浓度可达同期血药浓度的10%～30%。应用阿洛西林(5g,每6小时1次静脉注射)治疗铜绿假单胞菌脑膜炎患者，脑脊液药物浓度为4.2～125mg/L,同期血药浓度为13.7～460mg/L。阿洛西林可透过胎盘屏障，静脉注射本品1g后3小时，羊水中的药物浓度可达3.5mg/L,同期血药浓度为8.2mg/L,在胎儿组织中的浓度亦较高，少量进入乳汁。给予2g本品后，前列腺组织内的药物浓度为22.9mg/kg,同期血药浓度为64.9mg/L。本品部分经胆道排泄，胆汁中浓度可高达63～1137mg/L。本品静脉注射5g后30～45分钟时的骨组织中浓度为18mg/kg,91～101分钟时为26mg/kg;伤口渗出液中也可达较高浓度。本品血浆蛋白结合率为30%～46%。给药量的60%～75%于给药后24小时内以原形经肾排出，给予2g后2小时尿药浓度可达2241～8100mg/L,丙磺舒可部分阻断肾小管分泌，减少本品经肾排泄。血液透析5～6小时，可清除给药量的30%～60%,平均血清半衰期可缩短50%;全身给药量的5.4%可为腹膜透析所清除。

本品不良反应以过敏反应较为多见，有皮疹、药物热、嗜酸性粒细胞增多等，少数患者可发生腹泻、恶心、呕吐、腹痛等胃肠道反应。偶见血清氨基转移酶升高、白细胞减少和出血时间延长。高钠血症、低钾血症以及出血时间延长均较羧苄西林少见。

对本品或青霉素类过敏者禁用。

(1)使用本品前需详细询问药物过敏史，并进行青霉素皮试，呈阳性反应者禁用。

　　(2)本品可通过胎盘屏障，美国FDA妊娠期用药安全性分级为注射给药B,妊娠期患者确有指征时可应用本品。

　　(3)哺乳期妇女使用本品时宜停止授乳。

　　(4)肾功能减退者剂量酌减。

　　(5)本品每1g约含2.17mmol钠，需限制钠盐摄入的患者慎用。

本品不宜与肝素、香豆素类等抗凝药合用，也不宜与非甾体抗炎药合用，以免引起出血。

注射用阿洛西林钠：(1)0.5g;(2)1g;(3)1.5g;(4)2g;(5)3g。

照阿洛西林钠项下的鉴别（1）、（3）试验，显相同的结果。

溶液的澄清度与颜色    取本品5瓶，按标示量分别加水制成每1ml中含0.1g的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色3号标准比色液（通则0901第一法）比较，均不得更深。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。临用新制。

　　供试品溶液    取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含阿洛西林0.5mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含阿洛西林10μg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求、测定法与限度见阿洛西林钠有关物质项下。

　　阿洛西林聚合物照分子排阻色谱法（通则0514）测定。临用新制。

　　供试品溶液    取本品约0.3g，精密称定，置10ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀。

　　对照溶液、系统适用性溶液（1）、系统适用性溶液（2）、色谱条件、系统适用性要求、测定法与限度见阿洛西林钠阿洛西林聚合物项下。

　　不溶性微粒    取本品，按标示量加微粒检查用水溶解并稀释制成每1ml中含30mg的溶液，依法检查（通则0903），标示量为1.0g以下的折算为：每1g样品中含10μm及10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm及25μm以上的微粒不得过600粒；标示量为1.0g以上（包括1.0g）：每个供试品容器中含10μm及10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm及25μm以上的微粒不得过600粒。

　　酸碱度、水分、细菌内毒素与无菌照阿洛西林钠项下的方法检查，均应符合规定。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取装量差异项下的内容物，精密称定，加流动相溶解并定量稀释成每1ml中约含阿洛西林0.25mg的溶液。

　　对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见阿洛西林钠含量测定项下。

β-内酰胺类抗生素，青霉素类。

密闭，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5