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CeftezoieSodiumforInjection

本品为头孢替唑钠的无菌粉末。按无水物计算，含头孢替唑（C₁₃H₁₂N₈O₄S₃）不得少于90.0%；按平均装量计算，含头孢替唑（C₁₃H₁₂N₈O₄S₃）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色至淡黄色粉末或结晶性粉末；无臭，有引湿性。

适用于敏感菌所致下列感染：①呼吸系统感染，如肺炎、肺脓肿、急性支气管炎、慢性支气管炎急性细菌性感染加重、支气管扩张症合并细菌感染等；②泌尿系统感染，如肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎等；③腹腔内感染，如胆囊炎、胆管炎、腹膜炎等；④皮肤及软组织感染，痈、脓肿、蜂窝织炎、淋巴结炎、乳腺炎、创面感染、烧伤及烫伤继发性感染；⑤血流感染；⑥妇科感染，如子宫内膜炎、附件炎、盆腔炎、产褥热等；⑦耳鼻喉科感染，如中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎。治疗腹腔感染及妇科感染时需与抗厌氧菌药合用。

(1)成人常规剂量每日2～4g,分2次给药，严重感染病例剂量可增加至每日4～8g。

　　(2)儿童常规剂量每日20～80mg/kg,分2次给药。

(1)药效学    本品对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)、表皮葡萄球菌(MSSE)、肺炎链球菌、β-溶血性链球菌、草绿色链球菌、白喉棒状杆菌及梭状芽孢杆菌具有较强抗菌活性；对少数革兰阴性菌的部分菌株如大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、脑膜炎奈瑟菌和淋病奈瑟菌具有抗菌活性；但对铜绿假单胞菌、黏质沙雷菌和普通变形杆菌抗菌活性差。

　　(2)药动学    本品口服不吸收。肌内注射1g,达峰时间约为2小时，血药峰浓度约为22.5mg/L,消除半衰期约为1.5小时。静脉注射后15分钟的血药浓度约为30mg/L,消除半衰期为0.41～0.64小时。血浆蛋白结合率为68%～86%,给药后在体液、组织液内分布好，在各脏器都保持较高的药物浓度，但不能透过血-脑屏障。本品主要经肾脏排泄，24小时内经尿液以原形排出给药量的87%。

(1)过敏反应偶有皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、发热等过敏症状，出现时应停药，并予以适当处理。过敏性休克极少发生。

　　(2)偶有恶心、呕吐、食欲缺乏，假膜性肠炎极为少见。

　　(3)偶有中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少症，出现时应停药。

　　(4)偶有ALT、AST、碱性磷酸酶上升，停药后可恢复正常。

　　(5)肾功能损害偶见，停药后可恢复正常。

　　(6)偶有念珠菌病。

　　(7)偶有维生素K缺乏症、维生素B缺乏症。

对本品或其他头孢菌素类过敏者禁用。对利多卡因、酰基苯胺类局麻药有过敏史者禁止肌内注射。

(1)交叉过敏反应对一种头孢菌素过敏者，对其他头孢菌素也可能过敏；对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者，也可能对头孢菌素类过敏。

　　(2)对青霉素有过敏史者慎用。有青霉素过敏性休克史者避免应用本品。妊娠期妇女慎用本品，哺乳期妇女应用本品应停止授乳。

　　(3)静脉内大量给药，有时会引起血管炎、血栓性静脉炎，故要注意调整注射部位和注射方法。注射速度要尽量缓慢或采用静脉滴注。

　　(4)肌内注射时可发生注射部位疼痛、硬结，故不可在同一部位反复注射。

　　(5)肾功能减退患者，应调整给药剂量及给药间期。

(1)头孢替唑钠与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、盐酸金霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、葡萄糖酸红霉素、硫酸多黏菌素B、黏菌素甲磺酸钠、戊巴比妥、葡萄糖酸钙。

　　(2)头孢替唑钠与庆大霉素或阿米卡星联合应用，在体外能增强抗菌作用。

　　(3)与华法林合用，因维生素K依赖性凝血因子的合成降低·出血的风险增加。

　　(4)与伤寒活疫苗合用，后者的免疫作用下降。

　　(5)头孢替唑钠含有甲硫四氮唑侧链，用药期间饮酒或饮用含乙醇饮料或静脉注射含乙醇药物，可发生“双硫仑样反应”。

注射用头孢替唑钠：(1)0.25g;(2)0.5g;(3)0.75g;(4)1g;(5)1.5g;(6)2g;(7)4.0g。

取本品，照头孢替唑钠项下的鉴别试验，显相同的结果。

溶液的澄清度与颜色    取本品5瓶，按标示量分别加水制成每1ml中含0.1g的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色7号标准比色液（通则0901第一法）比较，均不得更深。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。临用新制。

　　供试品溶液    取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液适量，用水定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液。

　　灵敏度溶液    精密量取对照溶液适量，用水定量稀释制成每1ml中约含0.5μg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求、测定法与限度见头孢替唑钠有关物质项下。

　　头孢替唑聚合物照分子排阻色谱法（通则0514）测定。临用新制。

　　供试品溶液    取本品约0.3g，精密称定，置10ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀。

　　对照溶液、系统适用性溶液（1）、系统适用性溶液（2）、色谱条件、系统适用性要求、测定法与限度见头孢替唑钠中头孢替唑聚合物项下。

　　水分    取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过5.5%。

　　不溶性微粒    取本品，按标示量用微粒检查用水制成每1ml中含60mg的溶液，依法检查（通则0903），标示量为1.0g以下的，折算为每1g样品中含10μm及10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm及25μm以上的微粒不得过600粒。标示量为1.0g以上（包括1.0g）的，每个供试品容器中含10μm及10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm及25μm以上的微粒不得过600粒。

　　酸度、细菌内毒素与无菌照头孢替唑钠项下的方法检查，均应符合规定。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液取装量差异项下的内容物适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含头孢替唑0.2mg的溶液。

　　对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见头孢替唑含量测定项下。

β-内酰胺类抗生素，头孢菌素类。

密封，在凉暗干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5