TuoxisuanShutaxilinKeli

SultamicillinTosilateGranules

本品含托西酸舒他西林按舒他西林（C₂₅H₃₀N₄O₉S₂）计算，应为标示量的90.0%~110.0%。

本品为混悬颗粒。

适用于产β-内酰胺酶的葡萄球菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、不动杆菌属和脆弱拟杆菌等敏感菌所致以下感染：①鼻窦炎、中耳炎、扁桃体炎等上呼吸道感染；②支气管炎、肺炎等下呼吸道感染；③尿路感染；④皮肤、软组织感染；⑤淋病奈瑟球菌感染。本品还可用于氨苄西林-舒巴坦注射给药的后续治疗(序贯治疗)。

(1)口服    成人及体重30kg以上儿童，一次375～750mg,一日2次；体重小于30kg儿童，一日按体重50mg/kg,分2次给药。严重肾功能不全患者应减少给药次数。

　　(2)单纯性淋病可单次给予本品2.25g.并同时加服丙磺舒1g以延长氨苄西林与舒巴坦的血药浓度维持时间。

(1)药效学    本品系前体药，是由氨苄西林与舒巴坦通过亚甲基所联结而成的双酯，在人体内水解为氨苄西林与舒巴坦而发挥抗菌作用。 舒巴坦与氨苄西林联合后，不仅保护氨苄西林免受β-内酰胺酶的水解破坏，还可扩大其抗菌谱，使本品对甲氧西林敏感葡萄球菌、不动杆菌属和脆弱拟杆菌等细菌也具有良好的抗菌活性。本品对包括产酶菌株在内的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎链球菌、肠球菌属、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、淋病奈瑟菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属均具有抗菌活性。本品对甲氧西林耐药葡萄球菌、铜绿假单胞菌、肠杆菌属、摩根菌属、沙雷菌属抗菌活性差。

　　(2)药动学    本品口服经肠道吸收后酯键水解，释放出氨苄西林与舒巴坦而起作用，其生物利用度相当于氨苄西林-舒巴坦静脉给药的80%。本品口服吸收完全，吸收不受食物影响。口服本品后氨苄西林的血药峰浓度接近口服等量氨苄西林单药的2倍。口服本品750mg,氨苄西林和舒巴坦的达峰时间分别为0.92小时和0.96小时，血药峰浓度分别为9.1mg/L和8.9mg/L。氨苄西林与舒巴坦消除半衰期分别为0.75小时和1小时；两者分别有50%～75%的给药量以原形经尿排出。老年人和肾功能不全者氨苄西林与舒巴坦消除的半衰期延长。

(1)注射部位疼痛、血栓性静脉炎等局部症状。

　　(2)恶心、呕吐、腹泻、假膜性小肠结肠炎等胃肠道反应。

　　(3)皮疹等过敏反应。

　　(4)实验室检查异常；血清AST、ALT、LDH、ALP、BUN和肌酐增高，中性粒细胞、淋巴细胞和血小板减少，嗜酸性粒细胞增多等。

对本品过敏者或对青霉素类药物和舒巴坦过敏者禁用。

(1)氨苄西林-舒巴坦偶可致过敏性休克，应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤敏感试验，既往有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤敏感试验阳性者禁用本品；应用本品时一旦发生过敏反应，需立即停药，并立即就地抢救，保持呼吸道通畅，吸氧，并给予肾上腺素、糖皮质激素及抗组胺药等紧急救治措施。

　　(2)有头孢菌素类和其他变态反应原过敏史患者使用本品，发生严重和致死性过敏反应的风险增加。

　　(3)美国FDA妊娠期用药安全性分级为注射给药B。

　　(4)本品可少量分泌至乳汁中，因此哺乳期妇女用药时宜停止授乳。

　　(5)肾功能严重减退的患者，使用本品时需调整用药剂量与给药间期。

　　(6)不推荐本品用于早产儿与新生儿患者。不推荐儿科患者肌内注射本品。

　　(7)单核细胞增多症患者应用本品时易发生皮疹，宜避免使用。

(1)氨苄西林、舒巴坦均可导致直接Coombs试验阳性。

　　(2)本品与氨基糖苷类药物联合应用具有协同作用。

　　(3)本品与别嘌醇合用可使痛风患者皮疹发生率上升。

　　(4)丙磺舒与本品合用可延长本品中两种成分的消除半衰期。

托西酸舒他西林颗粒：(1)0.125g;(2)0.375g。

取本品适量，加乙腈-水（4∶1）使托西酸舒他西林溶解并稀释制成每1ml中约含舒他西林10mg的溶液，滤过，照托西酸舒他西林项下的鉴别（1）或（2）试验，显相同的结果。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。临用新制。

　　供试品溶液    精密称取本品适量，加溶剂使托西酸舒他西林溶解并定量稀释制成每1ml中约含舒他西林1mg的溶液，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取氨苄西林对照品及舒巴坦对照品各适量，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含氨苄西林（按C₁₆H₁₉N₃O₄S计）0.03mg和舒巴坦0.02mg的混合溶液。

　　溶剂、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见托西酸舒他西林有关物质项下。

　　限度    按外标法以峰面积计算，含氨苄西林不得过标示量的3.0%；含舒巴坦不得过标示量的2.0%。

　　干燥失重    取本品，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过2.0%（通则0831）。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件以盐酸溶液（取氯化钠2.0g、盐酸7.0ml，加水1000ml）900ml为溶出介质（0.125g规格溶出介质为600ml），转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液适量，滤过，取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含舒他西林0.2mg的溶液。

　　对照品溶液    取舒他西林对照品，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含舒他西林0.2mg的溶液，将此溶液置37℃水浴中30分钟后，滤过，取续滤液。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见含量测定项下。

　　测定法    见含量测定项下。计算每袋的溶出量。

　　限度    标示量的80%，应符合规定。

　　其他    应符合颗粒剂项下有关的各项规定（通则0104）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。临用新制。

　　供试品溶液    取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量，加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含舒他西林0.2mg的溶液，摇匀，滤过，取续滤液。

　　溶剂、对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见托西酸舒他西林含量测定项下。

β-内酰胺类抗生素,青霉素类。

密封，在凉暗干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5