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NeomycinSulfate

本品为2-脱氧-4-O-（2，6-二氨基-2，6-二脱氧-ɑ-D-吡喃葡萄糖基）-5-O-[3-O-（2，6-二氨基-2，6-二脱氧-ß-L-吡喃艾杜糖基）-ß-D-呋喃核糖基]-D-链霉胺硫酸盐。本品按干燥品计算，每1mg的效价不得少于650新霉素单位。

本品为白色或类白色的粉末；无臭；极易引湿。本品在水中极易溶解，在乙醇、乙醚或丙酮中几乎不溶。

适用于结肠手术前准备、肝昏迷时作为辅助治疗。新霉素不宜用于全身性感染的治疗。本品对铜绿假单胞菌无效。

(1)成人常用量口服，一次0.25～0.5g(以新霉素计，下同),一日1～2g。肝性脑病的辅助治疗，一次0.5～1.0g,每6小时1次，疗程5～6天。结肠手术前准备，每小时0.5g,用药4小时；继以每4小时0.5g,共24小时。

　　(2)儿童常用量一日25～50mg/kg,分4次服用。

(1)药效学    氨基糖苷类抗生素在其分子结构中都有一个氨基环醇环和一个或多个氨基糖分子，由配糖键相连接。本类抗生素包括：①由链丝菌属的培养滤液中获得者，如链霉素、新霉素、卡那霉素等；②由小单孢菌属的培养滤液中获得者，如庆大霉素、西索米星等；③半合成氨基糖苷类，如阿米卡星为卡那霉素的半合成衍生物，奈替米星为西索米星的半合成衍生物。

　　氨基糖苷类抗生素的共同特点为：①水溶性好，性质稳定；②抗菌谱广，对葡萄球菌属、需氧革兰阴性杆菌均具有良好的抗菌活性，某些品种对结核分枝杆菌及其他分枝杆菌属亦有作用；③其作用机制主要为抑制细菌合成蛋白质；④细菌对不同品种之间有部分或完全性交叉耐药；⑤与人血浆蛋白结合率低，大多低于10%;⑥胃肠道吸收差，注射给药后大部分经肾脏以原形排出；⑦具有不同程度肾毒性和耳毒性，后者包括前庭功能损害或听力减退，并可有神经-肌肉接头的阻滞作用。

　　(2)药动学    口服后很少被吸收，完整的肠黏膜只能吸收约3%,但经有溃疡或表皮剥落或有炎症的黏膜仍可吸收相当量，大部分以原形药随粪便排出。

肾毒性、耳毒性强，现仅用于口腔或局部用药，但如果吸收充分，仍可导致不可逆的部分性或完全性耳聋。耳毒性与剂量相关，肾功能损害时风险增大。肾毒性也可发生。可有皮疹或瘙痒、药物热甚至严重的过敏反应，常在局部用药后出现。口服可引起食欲缺乏、恶心、腹泻等，长期口服可引起表现为脂肪泻、腹泻的吸收不良综合征以及继发感染。新霉素的神经-肌肉阻滞作用比其他氨基糖苷类强，腹腔灌注后可引起呼吸抑制和停止，可致死。

(1)1岁以下新生儿禁用，对本品或其他氨基糖苷类过敏者禁用。

　　(2)美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药C。

(1)交叉过敏反应对一种氨基糖苷类抗生素不能耐受者，可能对其他氨基糖苷类亦不能耐受。

　　(2)慎用于肝功能或肾功能损害、神经-肌肉功能障碍、听力受损的患者。如肝昏迷患者不能口服新霉素时，可用无菌新霉素粉配制成1%溶液做保留灌肠。

口服可影响青霉素V、地高辛、甲氨蝶呤等药物的吸收，可影响口服避孕药的效果，可增加阿卡波糖的作用。

硫酸新霉素片：(1)0.1g(10万U);(2)0.25g(25万U)。

　　硫酸新霉素滴眼液：8ml:40mg(4万U)。

（1）取本品约10mg，加水1ml溶解后，加盐酸溶液（9→100）2ml，在水浴中加热10分钟，加8%氢氧化钠溶液2ml与2%乙酰丙酮水溶液1ml，置水浴中加热5分钟，冷却后，加对二甲氨基苯甲醛试液1ml，即显樱桃红色。

　　（2）照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　标准品溶液    取新霉素标准品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含20mg的溶液。

　　供试品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见新霉胺项下。

　　结果判定供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与标准品溶液主斑点的位置和颜色相同。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集492图）一致。

　　（4）本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应（通则0301）。

酸度    取本品，加水制成每1ml中含0.1g的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为5.0～7.0。

　　硫酸盐    取本品0.16g，精密称定，置碘量瓶中，加水100ml使溶解，用浓氨溶液调节pH值至11后，精密加入氯化钡滴定液（0.1mol/L）10ml、酞紫指示液5滴，用乙二胺四醋酸二钠滴定液（0.05mol/L）滴定，注意保持滴定过程中pH值为11，滴定至紫色开始消褪，加入乙醇50ml，继续滴定至蓝紫色消失，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氯化钡滴定液（0.1mol/L）相当于9.606mg硫酸盐（S04）。按干燥品计算，含硫酸盐应为27.0%～31.0%。

　　新霉胺照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取本品，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含20mg的溶液。

　　对照品溶液    取新霉胺对照品适量，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含0.4mg的溶液。

　　系统适用性溶液    取新霉胺对照品适量，用供试品溶液溶解并稀释制成每1ml中约含0.4mg的溶液。

　　色谱条件釆用硅胶H薄层板（硅胶H1.5g，用0.25%羧甲基纤维素钠溶液6ml调浆制板），以甲醇-乙酸乙酯-丙酮-8.8%醋酸铵溶液（25：15：10：40）为展开剂。

　　测定法    吸取上述三种溶液各1μl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，在110℃干燥20分钟，趁热喷以10%次氯酸钠溶液，将薄层板于通风处冷却片刻，再喷碘化钾淀粉溶液（0.5%淀粉溶液100ml中含碘化钾0.5g），立即检视。

　　系统适用性要求系统适用性溶液应显三个清晰分离的斑点。

　　限度    供试品溶液所显新霉胺的斑点的颜色与对照品溶液主斑点的颜色比较，不得更深。

　　干燥失重    取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过6.0%（通则0831）。

　　炽灼残渣不得过1.0%（通则0841）。

精密称取本品适量，加灭菌水溶解并定量制成每1ml中约含1000单位的溶液，照抗生素微生物检定法（通则1201第一法）测定。1000新霉素单位相当于1mg的新霉素。

氨基糖苷类抗生素。

密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5