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RibostamycinSulfateforInjection

本品为硫酸核糖霉素的无菌粉末。按干燥品计算，每1mg的效价不得少于680核糖霉素单位；按平均装量计算，含核糖霉素（C₁₇H₃₄N₄O₁₀）应为标示量的93.0%～107.0%。

本品为白色或类白色粉末。

适用于治疗由敏感大肠埃希菌、变形杆菌属、肺炎克雷伯菌、流感嗜血杆菌、志贺菌属所致下呼吸道感染、尿路感染、胆道感染等。本品对铜绿假单胞菌、厌氧菌无作用。

(1)成人一日1～1.5g,分2次肌内注射。

　　(2)儿童一日20～30mg/kg,分2次肌内注射。新生儿及婴儿不推荐使用。

(1)药效学    本品对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、普通变形杆菌、志贺菌属、沙门菌属有良好抗菌作用，其活性较卡那霉素稍差。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌属、淋病奈瑟球菌、脑膜炎奈瑟球菌亦有较好作用，对链球菌属和结核分枝杆菌有微弱作用，对铜绿假单胞菌、厌氧菌无效。本品与卡那霉素交叉耐药。

　　(2)药动学    正常人肌注0.5g后tmax为0.5小时，Cmax为25mg/L,1小时、2小时、4小时和6小时的血药浓度分别为23.1mg/L、17.2mg/L、9.4mg/L和2.1mg/L,8小时后仅有微量。本品可进入全身各组织中，也有一定量进入眼房水、乳汁及羊水中。肌注后脐带血中药物浓度约为母体血中药物浓度的一半。给药后12小时内自尿中排出给药量的85%～90%。

本品的毒性较卡那霉素轻，但用药剂量亦应比后者稍大。不良反应少见，有皮疹、麻木、耳鸣、头痛、恶心、呕吐、腹泻等，个别患者可出现听力减退、眩晕、维生素K或维生素B缺乏、血尿素氮及氨基转移酶增高等，曾有2例休克报道。

对本品或其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。

(1)肾功能不全者应根据肌酐清除率调整剂量。

　　(2)妊娠期妇女用药因本品可能引起新生儿第Ⅲ对脑神经损害，故妊娠期妇女用药前应充分权衡利弊。

　　(3)逾量处理本品无特殊拮抗药，如过量或引起毒性反应时应给予大量水分，同时采用对症疗法和支持疗法。

(1)氨基糖苷类与其他神经-肌肉阻滞药(包括其他氨基糖苷类)合用，可加重神经-肌肉阻滞作用导致骨骼肌软弱无力，呼吸抑制或呼吸肌麻痹(呼吸暂停),用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于恢复。

　　(2)氨基糖苷类与潜在的耳毒性药物，如卷曲霉素、依他尼酸、呋塞米等合用，或先后连续局部或全身应用，可能增加耳毒性，导致听力损害发生，且停药后仍可能发展至耳聋，听力损害可能呈永久性。

　　(3)氨基糖苷类与其他肾毒性药物(包括其他氨基糖苷类药物、万古霉素、头孢噻吩、环孢素、顺铂、氟达拉滨)局部或全身合用可能增加肾毒性。

　　(4)氨基糖苷类与多黏菌素类注射剂合用，或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经-肌肉阻滞作用，后者可导致骨骼肌软弱无力、呼吸抑制或呼吸肌麻痹(呼吸暂停)。

　　(5)氨基糖苷类可减少扎西他滨的肾脏排泄。

注射用硫酸核糖霉素：(1)0.2g(20万U);(2)0.25g(25万U);(3)0.5g(50万U);(4)1g(100万U)。

照硫酸核糖霉素项下的鉴别试验，显相同的结果。

溶液的澄清度与颜色    取本品5瓶，按标示量分别加水制成每1ml中含20万单位的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色4号标准比色液（通则0901第一法）比较，均不得更深。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液取本品适量，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含核糖霉素4mg的溶液。

　　对照溶液（1）精密量取供试品溶液适量，用水定量稀释制成每1ml中约含核糖霉素40μg的溶液。

　　对照溶液（2）精密量取供试品溶液适量，用水定量稀释制成每1ml中约含核糖霉素80μg的溶液。

　　对照溶液（3）精密量取供试品溶液适量，用水定量稀释制成每1ml中约含核糖霉素0.2mg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求、测定法与限度见硫酸核糖霉素有关物质项下。

　　干燥失重    取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过5.0%（通则0831）。

　　酸碱度、细菌内毒素与无菌照硫酸核糖霉素项下的方法检查，均应符合规定。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

取装量差异项下的内容物，精密称取适量，照硫酸核糖霉素项下的方法测定，即得。

氨基糖苷类抗生素。

密闭，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5