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ErythromycinEyeOintment

本品含红霉素（C₃₇H₆₇NO₁₃）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色至黄色的软膏。

①作为青霉素过敏患者对下列感染的替代选用药∶溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者;气性坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等。也可用于风湿热的预防。②军团菌病。③肺炎支原体肺炎及其他支原体感染。④肺炎衣原体感染及其他衣原体感染。⑤化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌青霉素敏感菌株所致皮肤及软组织感染。⑥厌氧菌所致口腔感染。⑦空肠弯曲菌肠炎。⑧百日咳。上述感染中如军团菌病、支原体肺炎、空肠弯曲菌肠炎等，红霉素为首选用药。

治疗沙眼、结膜炎、角膜炎 用眼膏涂于眼睑内，一日多次。

（1）药效学 红霉素属大环内酯类，对甲氧西林敏感葡萄球菌属（包括产酶菌株）、各组链球菌和某些革兰阳性杆菌均具有良好抗菌活性。奈瑟菌属、百日咳鲍特菌等也对本品敏感.流感嗜血杆菌呈中度敏感。本品对除脆弱拟杆菌和校杆菌属以外的各种厌氧菌亦具有抗菌作用;对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、溶脲脲原体、立克次体属、衣原体属和溶组织阿米巴原虫也有抑制作用。本品系抑菌药，但在高浓度时对某些细菌也有杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜.与细菌核糖体的 50S 亚基呈可逆性结合，阻断转肽作用和信使核糖核酸（mRNA）的位移，抑制细菌蛋白质合成。

　　（2）药动学 口服红霉素不同盐类的生物利用度为30%～65%。口服200～250 mg，达峰时间（tmax）为2～3 小时，血药峰浓度（Cmax）一般低于1mg/L。红霉素口服吸收后除脑脊液和脑组织外.广泛分布于各组织和体液中.尤以肝脏、胆汁和脾脏中的药物浓度为高，在肾、肺等组织中的药物浓度亦可高于同期血药浓度数倍，在胆汁中的药物浓度可达血药浓度的10～40 倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的药物浓度也较高，痰中药物浓度与血药浓度相仿;在胸水、腹水、脓液中的药物浓度可达到有效治疗水平。本品有一定量（约为血药浓度的 33%）进入前列腺及精囊中;但不易透过血-脑屏障，脑膜有炎症时脑脊液内浓度仅为同期血药浓度的10%左右。本品可进人胎儿血液循环，也可从乳汁中分泌排出.胎儿血中的药物浓度为母体血药浓度的5%～20%.母乳中药物浓度可达同期血药浓度的 50%以上。表观分布容积为0.9L/kg。血浆蛋白结合率为70%～90%。本品主要在肝脏中代谢灭活.经胆汁排出，并进行肝肠循环。口服及静脉给药后，分别有 2%～5%和10%～15%的药物以原形经肾小球滤过排出，尿药浓度可达10～100mg L。口服 250 mg后粪便中药物含量可达 50～600 μg/g。血液透析和腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加量。消除半衰期（t1/2β）为1.4～2小时，无尿患者的t1/2β加可延长至4.8～6小时。

（1）胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。

　　（2）肝毒性少见，患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常，偶见黄疸。

　　（3）大剂量（≥4g/d）应用于肝、肾疾病患者或老年患者，可引起听力减退，主要与血药浓度过高（>12mg/L)有关，停药后大多可恢复。

　　（4）过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等，发生率为0.5%～1%。

　　（5）偶有心律不齐、尖端扭转型室性心动过速、口腔或阴道念珠菌感染、幽门狭窄、溶血性贫血、间质性肾炎和急性肾功能衰竭、可逆性X因子缺乏和急性肝功能衰竭的个例报道。

（1）对红霉素及药品中的任何成分过敏，以及对任何其他大环内酯类药物过敏者禁用。

　　（2）本品禁止与特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特合用。

（1）红霉素主要由肝脏代谢、胆管排出，肝功能损害者使用本品，发生不良反应的风险增加。肝功能损害患者尽可能避免应用;如确有必要使用红霉素时，需适当减量并密切随访肝功能。肝病患者和妊娠期妇女不宜使用红霉素酯化物。

　　（2）由于红霉素有相当量进入母乳中，哺乳期妇女应用本品时须停止授乳。

　　（3）老年人使用本品，发生尖端扭转型室性心动过速的风险增加。

　　（4）有重症肌无力病史的患者使用本品，有病情加重的风险。

　　（5）对诊断的干扰 红霉素可干扰 Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、ALT 和 AST的测定值均可能增高。

　　（6）美国 FDA 妊娠期用药安全性分级为口服、注射给药 B。

（1）红霉素与氯霉素或林可霉素类合用，因竞争药物的结合位点，可产生拮抗作用。

　　（2）红霉素可抑制 CYP1A2、CYP3A4，与许多经此酶代谢的药物可发生相互作用，导致严重不良反应，如与阿司咪唑、特非那定和西沙必利合用可引起室性心律失常。

　　（3）本品可抑制卡马西平、苯妥英钠和丙戊酸钠等抗癫痫药的代谢，使后者的血药浓度增高而发生毒性反应。与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢，延长其作用时间。与环孢素、他克莫司合用可使后者血药浓度增加。与其他经肝脏细胞色素 Ps。代谢的药物如溴隐亭、抗心律失常药丙吡胺合用时，可减少后者的代谢。

　　（4）长期服用抗凝药的患者应用红霉素时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年患者尤应注意。两者必须合用时，抗凝药的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。

　　（5）红霉素与茶碱类药物合用，可使茶碱的肝清除减少，导致茶碱血药浓度升高和（或）毒性反应增加。因此两者合用时，茶碱类药物的剂量应予调整。

　　（6）红霉素与其他肝毒性药物合用可能增强肝脏毒性反应。

　　（7）大剂量红霉素与耳毒性药物合用，尤其对肾功能减退患者可能增加耳毒性。

　　（8）本品与洛伐他汀合用时可抑制后者的代谢，引起横纹肌溶解症;与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少二者的清除而增强其作用。

　　（9）与地高辛合用，可使后者的血药浓度升高。

（10）与麦角胺、氢麦角胺合用，个别患者可出现麦角中毒，表现为外周血管痉挛、皮肤感觉迟钝。

红霉素眼膏∶0.5%。

取本品约0.5g，加0.1mol/L硫酸溶液5ml，置水浴上加热使溶解，冷却，倾取水层，加硫酸2ml，缓缓摇匀，即显红棕色。

应符合眼用制剂项下有关的各项规定（通则0105）。

取本品适量，精密称定（约相当于红霉素10mg），置分液漏斗中，加石油醚20ml，缓缓振摇，使基质溶解，用磷酸盐缓冲液（pH7.8～8.0）提取4次，每次约25ml，合并提取液，置100ml量瓶中，用磷酸盐缓冲液（pH7.8～8.0）稀释至刻度，摇匀，照红霉素项下的方法测定，即得。

大环内酯类抗生素。

密封，在阴凉干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5