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TeicoplaninforInjection

本品为替考拉宁的无菌冻干品。按无水与无氯化钠物计算，每1mg的效价不得少于880替考拉宁单位；按平均装量计算，含替考拉宁应为标示量的90.0%～115.0%。

本品为类白色至淡黄色冻干块状物和粉末。

主要适用于：①甲氧西林耐药葡萄球菌属、肠球菌属等以及对本品敏感革兰阳性菌所致中、重度感染如血流感染、骨髓炎、肺炎及下呼吸道感染、皮肤与软组织感染以及透析相关性腹膜炎；②用于青霉素过敏患者的肠球菌属或链球菌属所致严重感染的治疗；③中性粒细胞缺乏症患者的革兰阳性球菌感染。

(1)成人首剂400mg,继以一日200mg。重症感染者，成人剂量为400mg,每12小时1次，共3次；继以一日400mg,每日1次静脉滴注或肌内注射。

　　(2)儿童2个月以上儿童，重症感染或中性粒细胞减少患者感染，一次10mg/kg,每12小时1次，共3次；继以一次10mg/kg,每日1次，静脉滴注或肌内注射。中度感染者，一次10mg/kg,每12小时1次，共3次；继以一次6mg/kg,每日1次，静脉滴注或肌内注射。

　　【儿科用法与用量】静脉滴注新生儿，一次6mg/kg,一日1次；<2个月婴儿，一次8mg/kg,一日1次；>2个月要儿，一次10mg/kg,首日2次，继以每日1次。

　　【儿科注意事项】(1)属多肽类抗生素，抗菌谱与万古霉素相似。

　　(2)不良反应主要有局部疼痛和皮疹等过敏反应。

(1)药效学    本品属多肽类抗生素，其分子结构、抗菌谱及抗菌活性与万古霉素相似。本品对葡萄球菌属包括甲氧西林敏感和甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌的抗菌作用强，对大多数金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的体外抗菌作用与万古霉素相仿；而对其他凝固酶阴性葡萄球菌尤其是溶血性葡萄球菌的抗菌作用较万古霉素为差，其中约1/3的菌株对本品耐药。替考拉宁对链球菌属、肠球菌属均具有良好抗菌活性。本品对单核细胞增多性李斯特菌、白喉棒状杆菌、梭杆菌属、消化链球菌属均有一定的抗菌活性。VanB型万古霉素耐药肠球菌常对替考拉宁敏感；VanC型万古霉素耐药肠球菌对万古霉素呈低度耐药，但仍可对本品敏感。

　　(2)药动学    口服吸收差，仅静脉途径给药。健康志愿者静脉注射3mg/kg和6mg/kg后，Cmax分别为53.5mg/L和111.8mg/L,给药后24小时血药浓度仍分别可达2mg/L.和4mg/L。肌内注射本品3mg/kg后，tmax为2～4小时，Cmax为5～7mg/L,给药后24小时血药浓度仍可维持在2mg/L。血浆蛋白结合率为90%。药物在体内很少代谢，几乎全部以原形从肾脏排泄。t1/2长达47～100小时，肾功能不全者其t1/2显著延长。与万古霉素一样，血液透析和腹液透析均不能清除本品。静脉滴注替考拉宁400mg后，在腹腔、水疱液、肝、胆、胰及黏膜组织均可达有效治疗药物浓度；但本品难以透过血-脑屏障，对炎性脑膜渗透性也差。

应用本品后常见的不良反应为注射部位的疼痛和皮疹等过敏反应，其次为一过性的肝、肾功能异常，少数患者可发生耳、肾毒性，偶见恶心、呕吐、眩晕、嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少等。对照研究的结果显示替考拉宁引起的“红人综合征”明显较万古霉素少见；而血小板减少的发生率则在替考拉宁组较为常见，尤其常见于应用高剂量者。对照研究显示在常用剂量下替考拉宁的肾毒性较万古霉素稍低。本品与万古霉素有交叉过敏反应。

对本品过敏者禁用，对万古霉素、去甲万古霉素等糖肽类抗生素过敏者禁用。

(1)肾功能不全者应用本品时，必须根据肾功能减退程度调整给药剂量。

　　(2)用药期间需注意肾、耳毒性的发生，必须定期随访肾功能、尿常规、血常规、肝功能；注意听力改变，必要时监测听力。

　　(3)重症患者用药剂量加大时仍需监测血药浓度。

本品与环丙沙星合用，增加癫痫发作的风险。目前尚缺乏本品与其他药物同时应用发生相互作用的相关报道。静脉麻醉药成瘾患者对本品的肾清除加快，常需加大剂量。

注射用替考拉宁：0.2g(20万U)。

取本品，照替考拉宁项下的鉴别（1）、（2）、（3）项试验，显相同的结果。

碱度    取本品，按标示量加水制成每1ml中含67mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为7.2～7.8。

　　溶液的澄清度与颜色    取本品5瓶，按标示量分别加水制成每1ml中约含50mg的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓；如显色，与黄色或橙黄色5号标准比色液（通则0901第一法）比较，均不得更深。

　　氯化钠    取装量差异项下的内容物，混匀，精密称取适量（约相当于1瓶的平均装量），照替考拉宁项下的方法测定。含氯化钠不得过5.0%。

　　水分    取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过5.0%。

　　替考拉宁组分照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含替考拉宁2mg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见替考拉宁中替考拉宁组分项下。

　　限度    替考拉宁A₂（TA₂）组分之和不得少于78.0%，替考拉宁A₃（TA₃）组分之和不得过17.0%，其他成分之和不得过5.0%。

　　细菌内毒素照替考拉宁项下的方法检查，应符合规定。

　　无菌    取本品，用0.9%无菌氯化钠溶液溶解并稀释制成每1ml中含替考拉宁2mg的溶液，经薄膜过滤法处理，依法检查（通则1101），应符合规定。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量，照替考拉宁项下的方法测定，即得。

抗生素类药。

密闭，在冷处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5