Amodiaquine

用于治疗恶性疟原虫(氯喹敏感或耐药株)引起的急性发作期(发热期)疟疾。该药治疗间日疟和疟疾感染也有效。

口服(1)推荐剂量为每天口服阿莫地喹10mg/kg,连续服用3日(总量30mg/kg)。

　　(2)青蒿琥酯阿莫地喹片一日一次，连服三天。本品需用水送服。若无法整片吞服者，如低龄儿童，服用前可将药片溶于水，亦可将药片碾碎后以水送服。若服用半小时内发生呕吐，则需再次服用相同剂量的青蒿琥酯阿莫地喹片。若持续呕吐，请考虑采取重症疟疾的治疗方案。

(1)药效学    本品是一类人工合成的4-氨基喹啉类抗疟药。抗疟作用与氯喹相似，作用于红细胞内期疟原虫，能迅速控制临床症状。本品可穿透受感染的红细胞，阻止疟原虫将血红蛋白聚合成一种称为疟色素的不可溶物质，引起疟原虫死亡。本品对于抗氯喹的疟原虫也有效。

　　(2)药动学    健康受试者口服给药后，阿莫地喹迅速吸收并转化为主要活性物质去乙基阿莫地喹。一般认为阿莫地喹口服给药后的主要活性形式为其代谢产物去乙基阿莫地喹。它主要分布于血液中，其血浆浓度远高于未转化的阿莫地喹，其在全血中的浓度较血浆中浓度高出4～6倍。阿莫地喹具有高肝首过效应，在肝内主要通过CYP2C8同工酶作用代谢成为去乙基阿莫地喹。本品主要通过生物转化排出体外，仅有约2%的本品以药物原形从尿中排出。去乙基阿莫地喹排除速度缓慢，最长半衰期为9～18天。

常见的不良反应为食欲缺乏、腹痛、恶心、全身无力、嗜睡、失眠和咳嗽等。严重不良反应为全身无力、贫血和眩晕。

　　下列不良反应多见于阿莫地喹高剂量和/或延长治疗：

　　(1)血液和淋巴系统异常白血病和嗜中性粒细胞减少症(粒细胞缺乏症)。

　　(2)神经系统异常偶见神经肌病。

　　(3)眼功能异常形式多样且严重程度不一，如一过性调节异常、可逆性角膜浑浊等，治疗终止即可恢复；极少见不可逆的视网膜病变，但一旦出现需由专业眼科医生诊治。

　　(4)肝胆系统异常严重肝炎，有时可致死。

　　(5)皮肤和皮下组织异常色素沉着，手指和黏膜明显。

(1)对本品有效成分或任何辅料过敏者。

　　(2)有阿莫地喹治疗引起的肝损伤史者。

　　(3)有阿莫地喹治疗引起血液系统不良反应史者。

　　(4)有视网膜疾病史(如反复用药)。

(1)阿莫地喹可引起粒细胞缺乏和严重肝损伤，因此，不得将青蒿琥酯阿莫地喹片用于疟疾预防。

　　(2)在阿莫地喹出现抗性地区禁用青蒿琥酯阿莫地喹片。在抗性地区联合用药的疗效等同于未足疗程的青蒿琥酯单方治疗，此时青蒿琥酯的血浆浓度低于青蒿琥酯单方治疗的血浆浓度。因此，恶性疟原虫对青蒿琥酯产生耐药性的可能性将被显著提高。

　　(3)虽然存在交叉耐药性，阿莫地喹对部分恶性疟原虫氯喹抗性株有效。

　　(4)阿莫地喹重复服用是否诱发粒细胞减少症和肝毒性尚不明确。

　　(5)有报道高剂量服用其他氨基喹啉衍生物有心血管系统不良反应。

　　(6)使用本品时应注意观察以下症状：①肝炎，黄疸前期，特别是黄疸出现后；②粒细胞缺乏症(如：症状包括发热和/或扁桃体炎和/或口腔溃疡);③服用青蒿琥酯阿莫地喹片出现上述症状或症状恶化，须立即检查肝功能和/或血细胞计数，并终止治疗。如继续服用可增加死亡风险。

　　(7)青蒿琥酯和阿莫地喹联合使用可能导致中性粒细胞减少症并增加患感染风险。

　　(8)青蒿琥酯阿莫地喹片与抑制、减少或竟争CYP2C8的药物合用需慎重。曾有报道复方青蒿琥酯阿莫地喹片与依法韦仑合用导致严重肝毒性，故二者不得同时使用。

　　(9)青蒿琥酯阿莫地喹片不宜与高脂肪食物同服。

　　(10)青蒿琥酯阿莫地喹片的规范使用需同时参考官方发布的最新抗疟药使用指南和当地药物抗性资料。

　　(11)青蒿琥酯阿莫地喹片勿用于阿莫地喹耐药性广泛分布地区。

　　(12)服用青蒿琥酯阿莫地喹片后可能出现嗜睡、眩晕或全身无力等症状，此时不能开车或操控机器。

(1)虽缺乏研究资料表明本品与治疗HIV药物和/或结核病药物存在相互作用，但医生仍需警惕相互作用引发不良反应的可能性，包括肝毒性和中性粒细胞减少。

　　(2)由于缺乏临床资料，不主张青蒿琥酯阿莫地喹片与抑制肝细胞色素2A6(如：甲氧沙林、毛果芸香碱、反苯环丙胺)和/或干细胞色素CYP2C8(如：甲氧苄啶、酮康唑、利托那韦、沙奎那韦、洛匹那韦、吉非罗齐、梦露斯特)同时使用。

　　(3)未发现青蒿琥酯和其他主要抗疟药之间存在相互作用，但由于缺乏同时服用青蒿琥酯阿莫地喹片和其他抗疟药的有效性和安全性资料，因此不主张本药与其他抗疟药同时使用。

　　(4)同时服用青蒿琥酯和阿莫地喹可在统计学上显著降低青蒿琥酯主要代谢产物双氢青蒿素(DHA)的含量。

　　(5)长期使用阿莫地喹预防疟疾发生粒细胞减少症和肝炎常见报道，因此含阿莫地喹的药物如青蒿琥酯阿莫地喹片与其他肝脏或血液系统毒性药物合用时需慎重。

盐酸阿莫地喹片：0.15g(按阿莫地喹计)。

　　青蒿琥酯阿莫地喹片为复方制剂，其组分为：(1)每片含青蒿琥酯25.00mg和盐酸阿莫地喹67.50mg(以阿莫地喹计)。(2)每片含青蒿琥酯50.00mg和盐酸阿莫地喹135.00mg(以阿莫地喹计)。(3)每片含青蒿琥酯100.00mg和盐酸阿莫地喹270.00mg(以阿莫地喹计)。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5