Haojiami

Artemether

C₁₆H₂₆0₅    298.37

本品为（3R，5aS，6R，8aS，9R，10S，12R，12aR）-十氢-10-甲氧基-3，6，9-三甲基-3，12-桥氧-12H-吡喃并［4，3-j］-1，2-苯并二塞平。按干燥品计算，含C₁₆H₂₆0₅应为98.0%～102.0%。

本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭。

　　本品在丙酮或三氯甲烷中极易溶解，在乙醇或乙酸乙酯中易溶，在水中几乎不溶。

　　熔点本品的熔点（通则0612）为86～90℃。

　　比旋度    取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+168°至+173°。

适用于各种疟疾，尤其是抗氯喹恶性疟的治疗和凶险型疟疾的急救。

成人①口服首剂160mg,第2日起一日1次，一次80mg,连服5～7日；②肌内注射首剂160mg,第2日起一日1次，一次80mg,连用5日。

　　【儿科用法与用量】肌内注射首日3.2mg/kg,第2～5日1.6mg/kg,一日1次。

　　【儿科注意事项】偶有AST、ALT轻度升高，网织红细胞可能有一过性减少。

(1)药效学    作用机制同青蒿素。

　　(2)药动学    肌内注射后吸收快且完全。肌内注射1mg/kg后，血药达峰时间(t_max)为7小时，峰浓度(C_max)可达到0.8mg/L左右，半衰期(t_1/2)约为13小时。在体内分布甚广，以脑组织最多，肝、肾次之。主要通过肠道排泄，其次为尿排泄。

本品不良反应轻微，个别患者有AST、ALT轻度升高，网织红细胞可能有一过性减少。

(1)对本药过敏者禁用。

　　(2)不推荐用于早期妊娠期妇女。

(1)妊娠期妇女慎用。

　　(2)本品遇冷如有凝固现象，可微温溶解后使用。

　　(3)严重呕吐者慎用。

　　(4)对于凶险型疟疾的急救，应考虑使用蒿甲醚注射液。

蒿甲醚片：40mg。

　　蒿甲醚胶囊：(1)40mg;(2)100mg。

　　蒿甲醚注射液：1ml:80mg。

（1）取本品约30mg，加无水乙醇1ml溶解，加碘化钾0.1g，振摇（热水加热），溶液应显淡黄色。

　　（2）取本品约30mg，加无水乙醇6ml溶解，取数滴点于白瓷板上，加1%香草醛硫酸溶液1滴，即显桃红色。

　　（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集519图）一致。

氯化物    取本品0.25g，加水25ml，振摇，滤过，取滤液，依法检查（通则0801），如产生浑浊，与标准氯化钠溶液2.5ml制成的对照液比较，不得更浓（0.01%）。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液适量，用乙腈定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-水（62：38）为流动相；检测波长为216nm；进样体积20μl。

　　系统适用性    要求理论板数按蒿甲醚峰计算不低于2000。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，其峰面积在对照溶液主峰面积0.5-1.0倍之间的杂质峰不得多于1个，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.25%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%）。

　　残留溶剂照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。

　　供试品溶液    取本品约0.1g，精密称定，置20ml顶空瓶中，精密加80%二甲基乙酰胺溶液5ml，密封，振摇使溶解。

　　对照品溶液    取甲醇与二氯甲烷适量，精密称定，加80%二甲基乙酰胺溶液溶解并定量稀释制成每1ml中分别含60μg、12μg的混合溶液，精密量取5ml，密封。

　　色谱条件    以二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；起始温度为60℃，维持4分钟，以每分钟40℃的速率升温至150℃，维持3分钟；进样口温度为200℃；检测器温度为250℃。顶空瓶平衡温度为60℃，平衡时间为10分钟。

　　系统适用性    要求对照品溶液色谱图中，各成分峰间的分离度应符合要求。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，分别顶空进样，记录色谱图。

　　限度    按外标法以峰面积计算，甲醇与二氯甲烷的残留量均应符合规定。

　　干燥失重    取本品，置五氧化二磷干燥器中，减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣    不得过0.1%（通则0841）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品约30mg，精密称定，置50ml量瓶中，加乙腈溶解并稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取蒿甲醚对照品适量，精密称定，加乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.6mg的溶液。

　　色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

抗疟药。

遮光，密封，在阴凉处保存。

　　α-蒿甲醚

　　C₁₆H₂₆O₅     298.37

　　(3R，5aS，6 R，8aS，9R，10R，12 R，12aR)10-甲氧基-3，6， 9-三甲基十氢-3，12-桥氧-12H-吡喃并[4，3-j]-1，2-苯并二塞平

　　杂质Ⅰ

　　C₁₆H₂₆O₅     298.37

　　(3aS，4R，6aS，7R，8R，10R，10aR)-8-甲氧基-4，7-二甲基八氢-2H-呋喃并［3，2-i］［2］苯并吡喃-10-醇醋酸酯

　　杂质Ⅱ

　　C₁₄H₂₂O₃     238.32

　　2-［4-甲基-2-氧代-3-（3-氧代丁基）］环己基丙醛

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5