Benwuchun

Lumefantrine

本品为黄色结晶性粉末；有苦杏仁臭。

　　本品在丙酮中略溶，在乙醇或水中几乎不溶。

　　熔点本品的熔点（通则0612）为125～131℃。

用于各种疟疾，尤其适用于抗氯喹虫株恶性疟疾的治疗。

口服成人第1日0.8g顿服，第2～4日各顿服0.4g。

　　【儿科用法与用量】口服一日8mg/kg,顿服，连服4日，首剂加倍(最大用量不超过0.6g)。

　　【儿科注意事项】(1)心脏病和肾脏病患者慎用。

　　(2)不用于重症疟疾患者。

(1)药效学    本品能杀灭疟原虫红内期无性体，杀虫比较彻底，作用机制为该药与红内期疟原虫的溶酶体结合，再与消化血红蛋白产生的毒性血红素相结合，从而阻止了血红素聚合成疟色素，致使虫体死亡。该药对红细胞前期和配子体无效。

　　(2)药动学    口服吸收慢，给药后4～5小时血药浓度达峰值。在体内停留时间长，半衰期(t_1/2)为24～72小时。

(1)不良反应较轻，有头晕、乏力、食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、心悸、肌痛、关节痛、头痛及皮疹等。

　　(2)少数患者可出现心电图Q-T间期一过性轻度延长。

(1)妊娠期妇女及哺乳期妇女禁用。

　　(2)对本药过敏者禁用。

(1)心脏病和肾脏病患者慎用。

　　(2)不用于重症疟疾患者。

本芴醇胶丸：0.1g。

（1）取本品约5mg，置试管中，加枸橼酸醋酐试液1ml，置水浴上加热，即显紫色。

　　（2）取本品，加乙醇适量，置水浴中微温使溶解，制成每1ml中含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在234nm、266nm、301nm与335nm的波长处有最大吸收。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集76图）一致。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品，加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含0.3mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液适量，用乙腈定量稀释制成每1ml中约含0.3μg的溶液。

　　系统适用性溶液    取本芴醇与杂质Ⅰ对照品各适量，加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含本芴醇0.3mg与杂质Ⅰ30μg的溶液。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（AgilentNucleosil100-5C18，4.0mm×125mm，5μm或效能相当的色谱柱）；取己烷磺酸钠5.65g和磷酸二氢钠2.75g溶于800ml水中，用磷酸调节pH值至2.3，用水稀释至1000ml，即得离子对溶液，以离子对溶液-水-乙腈-正丙醇（20∶50∶25∶5）为流动相A，离子对溶液-水-乙腈-正丙醇（20∶10∶65∶5）为流动相B，水-乙腈-正丙醇（1∶1∶4）为流动相C，按下表进行线性梯度洗脱；流速为每分钟2.0ml；检测波长为265nm；进样体积20μl。

　　系统适用性    要求系统适用性溶液色谱图中，本芴醇峰与杂质Ⅰ峰之间的分离度应大于0.5；对照溶液色谱图中，主峰峰高的信噪比应大于10。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.1%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（0.3%）。

　　残留溶剂照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。

　　供试品溶液    取本品约0.2g，精密称定，置顶空瓶中，精密加N,N-二甲基甲酰胺5ml使溶解，密封。

　　对照品溶液    取甲醇、乙醇、丙酮、异丙醇与甲苯各适量，精密称定，用N,N-二甲基甲酰胺定量稀释制成每1ml中约含甲醇120μg、乙醇200μg、丙酮200μg、异丙醇200μg与甲苯36μg的混合溶液，精密量取5ml，置顶空瓶中，密封。

　　色谱条件    以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；起始温度为40℃，维持5分钟，再以每分钟20℃的速率升温至200℃，维持5分钟；进样口温度为200℃；检测器温度为250℃；载气为氦气或氮气；顶空瓶平衡温度为90℃，平衡时间为30分钟。

　　系统适用性    要求对照品溶液色谱图中，各成分峰之间的分离度均应符合要求。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。

　　限度    按外标法以峰面积计算，甲醇、乙醇、丙酮、异丙醇与甲苯的残留量均应符合规定。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.2%（通则0831）。

　　炽灼残渣    取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属    取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

取本品约0.5g，精密称定，加醋酐20ml，振摇使溶解，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于52.89mg的C₃₀H₃₂Cl₃NO。

抗疟药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5