ShuangqingQinghaosuPian

DihydroartemisininTablets

本品含双氢青蒿素（C₁₅H₂₄O₅）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色片。

可用于间日疟、恶性疟等各型疟疾，以及耐氯喹虫株疟疾的治疗。

口服一日1次。(1)成人60mg,首剂加倍；连用5～7日。

　　(2)儿童剂量按年龄递减。

(1)药效学    青蒿素是从中药青蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。青蒿素及其衍生物是高效杀灭疟原虫红内期裂殖体的药物，对未成熟的配子体也有杀灭作用，是高效、速效、低毒的抗疟药。其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响主要是疟原虫膜系结构的改变，该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体，其次是核膜、内质网。此外，对核内染色质也有一定的影响。青蒿素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青蒿素作用于食物泡膜，阻断了营养摄取的最早阶段，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿，迅速形成自噬泡，并不断排出虫体外，使疟原虫损失大量胞浆而死亡；可能是通过其内过氧化物桥的作用，由血红蛋白分解后产生的游离铁介导，从而产生不稳定的有机自由基和其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，导致疟原虫死亡；体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白质合成。

　　(2)药动学    口服吸收良好，起效迅速。口服双氢青蒿素2mg/kg后，1.33小时后血药浓度达峰值，峰浓度(Cmax)为0.71μg/L。血浆半衰期(t1/2)为1.57小时。体内分布广，排泄和代谢迅速。

推荐剂量未见不良反应。少数病例有轻度网织红细胞一过性减少。

对本药过敏者禁用。

妊娠期妇女慎用。

双氢青蒿素片：20mg。

（1）取本品的细粉适量（约相当于双氢青蒿素20mg），加无水乙醇2ml使双氢青蒿素溶解，滤过，滤液中加碘化钾试液2ml与稀硫酸4ml，摇匀，加淀粉指示液数滴，溶液即显蓝紫色。

　　（2）照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液取本品的细粉适量（约相当于双氢青蒿素20mg），加二氯甲烷10ml，振摇，使双氢青蒿素溶解，滤过，滤液蒸发至约2ml。

　　对照品溶液取双氢青蒿素对照品适量，加二氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液。

　　色谱条件采用硅胶G薄层板，以甲苯-丙酮-冰醋酸（90:10:2）为展开剂。

　　测定法吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，喷以2%香草醛硫酸溶液。

　　结果判定供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点一致。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。临用新制。

　　供试品溶液    取本品细粉适量（约相当于双氢青蒿素0.25g），置25ml量瓶中，加甲醇适量，超声使双氢青蒿素溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置200ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见双氢青蒿素有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液两主峰面积的和（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液两主峰面积和的4倍（2.0%），小于对照溶液两主峰面积和0.1倍的色谱峰忽略不计。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第三法）测定。

　　溶出条件    以0.15%氢氧化钠溶液-乙醇（4:1）250ml为溶岀介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液5ml，滤过，精密量取续滤液2ml，置10ml量瓶中，用2%氢氧化钠溶液稀释至刻度。

　　对照品溶液    取双氢青蒿素对照品适量，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释成每1ml中约含0.4mg的溶液，放置2小时以上，精密量取2ml，置10ml量瓶中，用0.15%氢氧化钠溶液稀释至刻度，置37℃保温30分钟，再精密量取2ml，置10ml量瓶中，用2%氢氧化钠溶液稀释至刻度。

　　测定法    将供试品溶液与对照品溶液置60℃恒温水浴中反应30分钟，同时取出，迅速放冷，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在241nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。

　　限度    标示量的70%，应符合规定。

　　其他    应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于双氢青蒿素25mg），置50ml量瓶中，加二甲基亚砜溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取双氢青蒿素对照品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加二甲基亚砜溶解并稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见双氢青蒿素含量测定项下。

抗疟药。

遮光，密封，在阴凉处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5