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MalaridinePhosphateEnteric-coatedTablets

本品含磷酸咯萘啶按咯萘啶（C₂₉H₃₂ClN₅O₂）计算，应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为肠溶衣片，除去包衣后显黄色。

用于治疗各种疟疾，特别是耐氯喹虫株所致的恶性疟。

成人①口服第1日服2次，一次0.3g,间隔6小时，第2、3日各服1次，一次0.3g。②肌内注射首次160mg,间隔6小时和24小时各给80mg。③静脉滴注把肌内注射每次用量加入5%葡萄糖注射液250～500ml中，于2～3小时滴完。24小时总剂量320mg。

　　【儿科用法与用量】口服一日总剂量24mg/kg,分3次服。

　　【儿科注意事项】(1)严重心、肝、肾脏病患者慎用。

　　(2)用药后尿呈红色。

(1)药效学    本品为苯并萘啶的衍生物，对间日疟和恶性疟原虫的裂殖体均有杀灭作用。咯萘啶对伯氏疟原虫红内期超微结构的影响首先见于复合膜肿胀，呈多层螺纹膜变；食物泡融合，色素凝集，这些变化呈进行性加重；随后影响线粒体、内质网，核糖体致密，染色质凝集。药物作用4小时后，已见滋养体结构瓦解。裂殖体受影响稍迟，亦出现线粒体肿胀及色素凝集。咯萘啶与氯喹的相同作用点是食物泡，而前者还有第2个作用点即复合膜。可能通过破坏复合膜的结构与功能以及食物泡的代谢活力而起迅速杀虫作用。

　　(2)药动学    口服与肌内注射后，分别约于1.5小时和0.75小时血药浓度达高峰。肌内注射生物利用度(F)>90%,口服则约为40%。半衰期(t1/2)为2～3日。吸收后以肝内含量最高。从尿中排泄1%～2%。

口服后部分患者出现胃部不适、稀便，偶有恶心、呕吐、头昏、头痛等，偶见窦性心动过缓、心律不齐，偶见皮疹。反应均轻微，停药后即消失。肌内及静脉给药均未见不良反应。

对本药过敏者禁用。

(1)严重心、肝、肾脏病患者慎用。

　　(2)严禁静脉注射。

　　(3)肌内注射后局部有硬块，每次注射应改变部位。

　　(4)用药后尿呈红色。

　　(5)孕期及哺乳期用药尚不明确。

(1)与磺胺邻二甲氧嘧啶、乙胺嘧啶合用有增效作用，可减少再燃及防止、延缓耐药性的产生。

　　(2)与伯氨喹合用，有较好的根治间日疟作用。

磷酸咯萘啶肠溶片：0.1g。

取含量测定项下的细粉适量，照磷酸咯萘啶项下的鉴别（1）、（2）和（4）项试验，显相同的结果。

应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液    取本品10片，除去包衣，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于磷酸咯萘啶10μg）,置100ml棕色量瓶中，加磷酸盐缓冲液（pH7.0）适量使磷酸咯萘啶溶解并稀释至刻度，摇匀，快速滤过，精密量取续滤液5ml,置50ml棕色量瓶中，用磷酸盐缓冲液（pH7.0）稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取磷酸咯荼暄对照品适量，精密称定，置棕色量瓶中，加磷酸盐缓冲液（pH7.0）溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，在260nm的波长处分别测定吸光度。计算并将结果与0.569相乘，即得供试量中含有C₂₉H₃₂ClN₅O₂的重量。

抗疟药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5