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萘酚喹
Naphthoquine
适用于恶性疟、间日疟和抗药性疟疾的治疗。
(1)成人①治疗恶性疟:总量10片(1g)。首次服6片(0.6g),隔24小时再服4片(0.4g)。②治疗间日疟:总量6片(0.6g)1次口服。
(2)儿童①治疗恶性疟:≥15岁;总量10片(1.0g),首次服6片(0.6g),隔24小时再服4片(0.4g)。15~11岁:总量7.5片(0.75g),首次服4.5片(0.45g),隔24小时再服3片(0.3g)。10~7岁;总量5片(0.5g),首次服3片(0.3g),隔24小时再服2片(0.2g)。2岁:总量20.0mg/kg,首次服12.0mg/kg,隔24小时再服8.0mg/kg。②治疗间日疟:≥15岁:总量6片(0.6g)1次口服。15~11岁:总量4.5片(0.45g)1次口服。
(3)老年患者用药同成年人用量。
(1)药效学 本品对鼠、猴疟疾的红细胞内期有较好的抗疟作用,对鼠、猴疟疾孢子体感染有预防作用。对氯喹、哌喹有抗药性的恶性疟,使用本品亦有效。
(2)药动学 本品口服吸收较快且完全,服药后2~4小时血药浓度达到高峰,与血浆蛋白结合率为87%~89%。动物药代动力学试验结果表明本品组织分布较广,以肝脏最高,肾、肺和脾次之,脑中也有发现。血细胞内浓度高于血浆,球浆比值达2.6~3.9。本品以原形药排泄,其中从尿排出为主,约45%;粪次之,为23.8%~27.8%,胆汁排出为24%,并存在肝肠循环。
在总量1.0g以下,未见与药物有明显相关的不良反应。个别人服药后可能出现恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、头痛、头晕、乏力、耳鸣、皮疹、皮肤瘙痒等,停药后可自行消失。
(1)对本品成分过敏者禁用。
(2)严重肝、肾功能不全者禁用。
(1)肝功能不全患者慎用,严格按规定药量服用。
(2)不得随意增加剂量,一个月内不要重复用药。
(3)因本品起效较慢,不宜作为重症疟疾治疗的首选药物,但可与速效的抗疟药用,以降低再燃率。
磷酸萘酚喹片:0.1g(按萘酚喹碱基计)。
复方磷酸萘酚喹片;萘酚喹100mg,青蒿素250mg;萘酚喹50mg,青蒿素125mg。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5