Pentamidine

治疗黑热病，亦用于治疗早期非洲锥虫病。

(1)治疗黑热病临用时新鲜配制成10%溶液，做深部肌内注射。剂量按体重4mg/kg,一日1次，连用14日，必要时间隔1～2周后复治。

　　(2)治疗早期非洲锥虫病连用10日。

　　【儿科用法与用量】多用于黑热病及卡氏肺孢菌肺炎：肌内注射、静脉滴注4mg/kg,一日1次，连用一个疗程(10～15日),总量不超过60mg/kg,必要时间隔1～2周复治。

　　【儿科注意事项】(1)肌内注射可发生局部硬结和疼痛。

　　(2)偶可引起肝肾功能损害及血糖异常。

　　(3)静脉注射易引起低血压以及严重即刻反应，可能与组胺释放有关。

(1)药效学    其杀虫作用机制尚不清楚，可能干扰核苷酸掺入RNA和DNA,并抑制氧化磷酸化作用，从而影响DNA、RNA、磷脂和蛋白质的生物合成，亦可能干扰叶酸盐的转换。

　　(2)药动学    肌内注射后血药浓度达峰时间(t_max)为0.5～1小时，一日肌内注射4mg/kg,10～12日后，峰浓度(C_max)可达0.3～0.5mg/L。肾功能受损时，血药浓度可增高。延长的平均消除半衰期(t_1/2)为12日。反复多次注射后本药聚集在组织中，肝、肾、脾内的药物浓度最高，肺内其次。不能通过血-脑屏障，可通过胎盘，但不能自乳汁中排出。在人体内的生物转化不详。动物实验表明，本品主要由尿中以原形排出。

(1)肌内注射局部可发生硬结和疼痛，偶可形成脓肿。

　　(2)静脉注射易引起低血压以及严重即刻反应，只能缓慢静脉滴注。

　　(3)偶可引起肝、肾功能损害(均为可逆性),低血糖或高血糖，口中金属味，焦虑，头晕，头痛，神经质，晕厥，嗜睡，幻觉，乏力，恶心，口渴，饥饿感，皮肤发红，皮疹，心动过速或心律不齐，出血倾向等。

(1)妊娠期妇女禁用。

　　(2)血液病，心脏病，糖尿病，肝、肾功能不全等患者禁用。

(1)患者接受注射后应卧床休息，监测血压，至少观察1小时。

　　(2)在用药期间宜做血糖，肝、肾功能，血常规，血清钙，心电图等监测。

注射用喷他脒：(1)200mg;(2)300mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5