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盐酸左旋咪唑糖浆
YansuanZuoxuanmizuoTangjiang
LevamisoleHydrochlorideSyrup
本品含盐酸左旋咪唑(C11H12N2S•HCl)应为标示量的90.0%~110.0%。
本品为棕色澄清的黏稠液体。
对蛔虫、钩虫、蛲虫和粪类圆线虫病有较好疗效。由于本品单剂量有效率较高,故适于集体治疗。对班氏丝虫、马来丝虫和盘尾丝虫成虫及微丝蚴的活性较乙胺嗪为高,但远期疗效较差。
(1)驱蝈虫:口服成人1.5~2.5mg/kg,空腹或睡前顿服、小儿剂量为2~3mg/kg。
(2)驱钩虫:口服1.5~2.5mg/kg,每晚1次,连服3日。
(3)治疗丝虫病:4~6mg/kg,分2~3次服,连服3日。
【儿科用法与用量】口服①驱蝈虫:一日3mg/kg,晚饭后顿服。②驱蛲虫:一日2mg/kg,晚饭后顿服,连服2日。
【儿科注意事项】(1)有过敏体质慎用。
(2)<2岁禁用。
(1)药效学 本品为四咪唑的左旋体,可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶,使延胡索酸不能还原为琥珀酸,从而影响虫体肌肉的无氧代谢,减少能量产生。当虫体与之接触时,能使神经肌肉去极化,肌肉发生持续收缩而致麻痹;药物的拟胆碱作用有利于虫体的排出。其活性约为四咪唑(消旋体)的1~2倍,但毒副作用则较低。另外,药物对虫体的微管结构可能有抑制作用。左旋咪唑还有免疫调节和免疫兴奋功能。
(2)药动学 口服后迅速吸收,服用150mg后2小时内,血药浓度达峰值(500mg/ml),t1/2为4小时。在肝内代谢,本品及其代谢产物可自尿(大部分)、粪和呼吸道排出,乳汁中亦可测得。
一般轻微。有恶心、呕吐、腹痛等,少数可出现味觉障碍、疲惫、头晕、头痛、关节酸痛、神志混乱、失眠、发热、流感样症状、血压降低、脉管炎、皮疹、光敏性皮炎等,偶见蛋白尿,个别可见粒细胞减少、血小板减少,少数甚至发生粒细胞缺乏症(常为可逆性),常发生于风湿病或肿瘤患者。另尚可引起即发型和Arthus过敏反应,可能系通过刺激T细胞而引起的特应性反应。个体病例可出现共济失调,感觉异常或视物模糊。
肝肾功能、肝炎活动期、妊娠早期或原有血吸虫病者禁用。
(1)类风湿关节炎患者服用本品后易诱发粒细胞缺乏症。
(2)干燥综合征患者慎用。
(3)类风湿关节炎和干燥综合征患者接受本品治疗,第一周每日50mg、第二周每日100mg、第三周每日150mg后,多数发生不良反应,如红斑丘疹、关节痛加重伴肿胀、肌痛、流感样症状、失眠、神志混乱等,再予以攻击量后,上述症状又可重现。
(1)与噻嘧啶合用可治疗严重的钩虫感染,并可提高驱除美洲钩虫的效果。
(2)与噻苯哒唑合用可治疗肠道线虫混合感染。
(3)与枸橼酸乙胺嗪先后顺序应用可治疗丝虫感染。
(4)不宜与四氯乙烯合用,以免增加其毒性。
盐酸左旋咪唑糖浆:(1)10ml:20mg;(2)100ml:200mg;(3)100ml:800mg。
取本品10ml,加氢氧化钠试液4ml,加三氯甲烷30ml,充分振摇,放置,分取三氯甲烷液,蒸干,提取物加水溶解后,加氢氧化钠试液2ml,煮沸10分钟,放冷(必要时滤过),加亚硝基铁氰化钠试液数滴,即显红色,放置后,色渐变浅。
相对密度本品的相对密度(通则0601)应为1.20~1.30。
其他应符合糖浆剂项下有关的各项规定(通则0116)。
用内容量移液管,精密量取本品25ml,置分液漏斗中,以水洗出移液管内的附着液,加水10ml,振摇使盐酸左旋咪唑溶解,加氢氧化钠试液5ml,稍振摇后,精密加入三氯甲烷50ml,振摇提取,静置分层后,分取三氯甲烷液,经干燥滤纸滤过,精密量取续滤液25ml,加冰醋酸15ml与结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液[0.05mol/L或0.02mol/L(10ml﹕20mg)规格]滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.05mol/L)或(0.02mol/L)分别相当于12.04mg或4.815mgC11H12N2S•HCl。
驱肠虫药、生物反应调节药。
遮光,密封保存。
1、中华人民共和国药典:2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京:中国医药科技出版社,2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8
2、中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5