Abendazuo

Albendazole

本品为N-（5-丙硫基-1H-苯并咪唑-2-基）氨基甲酸甲酯。按干燥品计算，含C₁₂H₁₅N₃O₂S不得少于98.5%。

本品为白色或类白色粉末；无臭。

　　本品在丙酮或三氯甲烷中微溶，在乙醇中几乎不溶，在水中不溶；在冰醋酸中溶解。

　　熔点本品的熔点（通则0612）为206~212℃，熔融时同时分解。

　　吸收系数    取本品约10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加冰醋酸5ml溶解后，用乙醇稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用乙醇稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在295nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为430~458。

为广谱驱虫药。用于治疗蓝氏贾第鞭毛虫病，钩虫、蝈虫、鞭虫、蛲虫、粪类圆线虫、旋毛虫、广州管圆线虫等线虫病，还可用于治疗华支睾吸虫病、猪囊尾蚴病和棘球蚴病。

口服成人①蝈虫和蛲虫病，一次400mg,顿服。②蓝氏贾第鞭毛虫病、钩虫病、鞭虫病、粪类圆线虫病一次400mg,一日2次，连服3日。③旋毛虫病，一日800mg,分2次服，疗程1周。④华支睾吸虫病，一次10mg/kg顿服，连服7日；或一日20mg/kg,分3次服，连服3~4日。⑤猪囊尾蚴病，按体重一日20mg/kg,分3次口服，10日为一疗程，一般需1～3个疗程，疗程间隔视病情而定。⑥棘球蚴病，按体重20mg/kg,分3次口服，疗程1个月，一般至少需6～12个疗程。疗程间隔为7～10日。

　　【儿科用法与用量】口服①驱钩虫、鞭虫、粪类圆线虫：12岁以上一次400mg,10日后重复1次，<12岁减半。②驱蜗虫、蛲虫：顿服12岁以上400mg,12岁以下200mg,顿服。

　　【儿科注意事项】(1)<2岁慎用。

　　(2)服后少数有消化道症状，个别出现药物疹。

(1)药效学    ①本品系苯并咪唑类的衍生物，在体内迅速代谢为亚砜、砜醇和2-胺砜醇。对肠道线虫选择性及不可逆性地抑制其葡萄糖摄取，使虫体内糖原耗竭，并抑制延胡索酸还原酶系统，从而阻止三磷酸腺苷的合成，导致虫体死亡。②与甲苯咪唑相似，本药引起虫体肠细胞胞浆微管变性，与其微管蛋白结合，造成细胞内运输堵塞，致使高尔基体内分泌颗粒积聚，胞浆逐渐溶解、吸收，细胞完全变性，引起虫体死亡。③本品有完全杀死钩虫卵与鞭虫卵以及部分杀死蝈虫卵的作用。

　　(2)药动学    本品不溶于水，故在肠道内吸收缓慢。原药在肝脏内转化为阿苯达唑-亚砜与阿苯达唑-砜，前者为杀虫成分，约70%的阿苯达唑-亚砜与血浆蛋白结合，具有可变的半衰期(t_1/2)4～15小时。本品体内分布在肝、肾、肌肉，可透过血-脑屏障，脑组织内也有一定浓度，也可到达棘球蚴囊内，其浓度可达血浆药浓度的1/5。口服后2.5～3小时血药浓度达峰值。血液中半衰期(t_1/2)为8.5～10.5小时。本品及其代谢产物在24小时内87%从尿排出，13%从粪便排出，在体内无蓄积作用。

(1)极少数人可引起脑炎综合征，多为迟发性反应，逐渐出现精神、神经方面的症状和体征。

　　(2)少数病例有口干、乏力、嗜睡、头晕、头痛以及恶心、上腹不适等症状。但均较轻微，不需处理可自行缓解。

　　(3)治疗猪囊尾蚴病时用药剂量较大，疗程较长，反应一般出现在服药后2～7日，有头痛、发热、皮疹、肌肉酸痛、癫痫发作等，这些症状与囊虫死亡释放异性蛋白等因素有关，须采取相应措施(应用肾上腺皮质激素、降颅压、抗癫痫等治疗)。

(1)2岁以下儿童不宜服用。

　　(2)有蛋白尿、化脓性皮炎以及各种急性疾病者不宜服用。

　　(3)对该类药物过敏或有家族过敏史者禁用。

　　(4)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

(1)本品杀灭旋毛虫的肠内成虫与脱囊期幼虫以及移行期幼虫的作用，优于成囊期幼虫，故应早期治疗。

　　(2)蛲虫病易自身重复感染，故在治疗后2～4周，应重复治疗1次。

　　(3)脑囊虫患者必须住院治疗，以免发生意外。

　　(4)合并眼囊虫病时，须先行手术摘除虫体，而后进行药物治疗。

阿苯达唑片：(1)100mg;(2)200mg。

　　阿苯达唑胶囊：(1)100mg;(2)200mg。

　　阿苯达唑颗粒：1g:0.1g。

（1）取本品约0.1g，置试管底部，管口放一湿润的醋酸铅试纸，加热灼烧试管底部，产生的气体能使醋酸铅试纸显黑色。

　　（2）取本品约0.1g，溶于微温的稀硫酸中，滴加碘化铋钾试液，即生成红棕色沉淀。

　　（3）取吸收系数项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在295nm的波长处有最大吸收，在277nm的波长处有最小吸收。

　　（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1092图）一致。如发现在1380cm-1处的吸收峰与对照的图谱不一致时，可取本品适量溶于无水乙醇中，置水浴上蒸干，减压干燥后测定。

有关物质照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　溶剂三氯甲烷-冰醋酸（9：1）。

　　供试品溶液    取本品，加溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液。

　　对照溶液（1）精密量取供试品溶液适量，用溶剂定量稀释制成每1ml中约含100μg的溶液。

　　对照溶液（2）精密量取供试品溶液适量，用溶剂定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液。

　　色谱条件    采用硅胶G薄层板，以三氯甲烷-乙醚-冰醋酸（30：7：3）为展开剂。

　　测定法吸取供试品溶液、对照溶液（1）与对照溶液（2）各5μl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，立即置紫外光灯（254nm）下检视。

　　系统适用性要求对照溶液（2）应显一个明显斑点。

　　限度供试品溶液如显杂质斑点，其荧光强度与对照溶液（1）的主斑点比较，不得更强。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣    取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.2%。

　　铁盐    取炽灼残渣项下遗留的残渣，加盐酸2ml，置水浴上蒸干，再加稀盐酸4ml，微温溶解后，加水30ml与过硫酸铵50mg，依法检查（通则0807），与标准铁溶液3.0ml制成的对照液比较，不得更深（0.003%）。

取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸20ml溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于26.53mg的C₁₂H₁₅N₃O₂S。

驱肠虫药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5