ShuangqiangnaisuanSaimiding

PyrantelPamoate

本品为（E）-1，4，5，6-四氢-1-甲基-2-［2-（2-噻吩基）乙烯基］嘧啶-4，4'-亚甲基-双［3-羟基-2-萘甲酸盐］。按干燥品计算，含C₁₁H₁₄N₂S·C₂₃H₁₆O₆应为97.0%～103.0%。

本品为淡黄色粉末;无臭。

　　本品在N，N-二甲基甲酰胺中略溶，在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶。

　　吸收系数避光操作。取本品约20mg，精密称定，加二氧六环-0.1%浓氨溶液（1:1）8ml使溶解，用盐酸溶液（9→1000）稀释至100ml，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，用盐酸溶液（9→1000）稀释至50ml，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在311nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为302～324。

用于治疗蛔虫病、蛲虫病、十二指肠钩虫病等。

口服①蛔虫病：一次按体重10mg/kg(一般为500mg),顿服，疗程1～2日。②钩虫病：剂量同蛔虫病，连服3日。③蛲虫病：一日按体重5～10mg/kg,顿服，连服7日。

(1)药效学    本品是去极化神经肌肉阻滞药，具有明显的烟碱样活性，能使蛔虫产生痉挛，也能持久抑制胆碱酯酶，其作用相当于1%乙酰胆碱；另外，它可使虫体单个细胞去极化，峰电位发放频率增加，肌张力亦增加，使虫体失去自主活动。其作用快，虫体先显著收缩，其后麻痹不动(痉挛性或收缩性麻痹)。

　　(2)药动学    口服很少吸收。口服后1～3小时血药浓度达峰值，一次口服11mg/kg时，峰浓度(C_max)为0.05～0.13μg/ml。50%～75%以上以原形药从粪便排出，约7%以原形药从胆管及尿中排出。

口服本品仅于大剂量时才出现不良反应，治疗剂量时毒性很低，发生率约17%。可有恶心、呕吐、食欲缺乏、腹痛和腹泻等消化道症状；少数患者发生头痛、眩晕、嗜睡、胸闷、皮疹等；一般为时短暂，可以忍受，不需处理。偶有AST升高者。

(1)妊娠期妇女及2岁以下小儿禁用。

　　(2)肝功能不全者禁用。

　　(3)对本药有过敏者。

(1)冠心病、严重溃疡病、肾脏病患者慎用。

　　(2)营养不良、贫血的患者应先给予支持疗法，然后应用本品。

(1)本品与阿苯达唑合用，可增强驱虫效果，并避免用药后因虫体移动而造成的吐虫、腹痛、胆道蛔虫症等不良反应。

　　(2)本品与哌嗪类药物相互拮抗，不能合用。

双羟萘酸噻嘧啶片：0.3g(相当于噻嘧啶0.104g)。

　　双羟萘酸噻嘧啶颗粒：1g:0.15g。

（1）取本品约10mg，加二氧六环-0.1%浓氨溶液（1:1）5ml溶解后，加稀盐酸2ml，即生成黄色沉淀。

　　（2）取本品约20mg，加硫酸1ml，振摇，溶液即显红色。

　　（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液中嘧啶峰和双羟萘酸峰的保留时间应与对照品溶液中嘧啶峰和双羟萘酸峰的保留时间一致。

　　（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集51图）一致。

含氯化合物    取本品25mg，照氧瓶燃烧法（通则0703）进行有机破坏，以0.4%氢氧化钠溶液10ml为吸收液，俟生成的烟雾完全吸入吸收液后，照氯化物检查法（通则0801）检查，与标准氯化钠溶液3.5ml制成的对照液比较，不得更浓（0.14%）。

　　双羟萘酸照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液见含量测定项下。

　　对照品溶液    取经60℃减压干燥3小时的双羟萘酸对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含52μg的溶液。

　　色谱条件见含量测定项下。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积（干燥品）计算。

　　限度    含双羟萘酸应为63.4%～67.3%。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作，临用新制。

　　供试品溶液    取本品80mg，置100ml量瓶中，加冰醋酸-水-二乙胺（5:5:2）混合溶剂7ml，用乙腈稀释至刻度，摇匀。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液    取含量测定项下的供试品溶液10ml，于20001x条件下光照24小时。

　　色谱条件    用硅胶为填充剂；乙腈-水-醋酸-二乙胺（92.8：3：3：1.2）为流动相；检测波长为288nm；进样体积20μl。

　　系统适用性    要求系统适用性溶液色谱图中，紧邻噻嘧啶峰后的杂质峰相对保留时间约为1.3，噻嘧啶峰与该杂质峰之间的分离度应大于4.0。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至噻嘧啶色谱峰保留时间的4倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣    取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属    取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作，临用新制。

　　供试品溶液    取本品约20mg，精密称定，置50ml量瓶中，加流动相适量，振摇使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置10ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取双羟萘酸噻嘧啶对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含80μg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以噻嘧啶峰面积计算。

驱肠虫药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5