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双羟萘酸噻嘧啶片
ShuangqiangnaisuanSaimidingPian
PyrantelPamoateTablets
本品含双羟萘酸噻嘧啶(C11H14N2S·C23H16O6)应为标示量的93.0%~107.0%。
本品为淡黄色片。
口服①蛔虫病:一次按体重10mg/kg(一般为500mg),顿服,疗程1~2日。②钩虫病:剂量同蛔虫病,连服3日。③蛲虫病:一日按体重5~10mg/kg,顿服,连服7日。
(1)药效学 本品是去极化神经肌肉阻滞药,具有明显的烟碱样活性,能使蛔虫产生痉挛,也能持久抑制胆碱酯酶,其作用相当于1%乙酰胆碱;另外,它可使虫体单个细胞去极化,峰电位发放频率增加,肌张力亦增加,使虫体失去自主活动。其作用快,虫体先显著收缩,其后麻痹不动(痉挛性或收缩性麻痹)。
(2)药动学 口服很少吸收。口服后1~3小时血药浓度达峰值,一次口服11mg/kg时,峰浓度(Cmax)为0.05~0.13μg/ml。50%~75%以上以原形药从粪便排出,约7%以原形药从胆管及尿中排出。
口服本品仅于大剂量时才出现不良反应,治疗剂量时毒性很低,发生率约17%。可有恶心、呕吐、食欲缺乏、腹痛和腹泻等消化道症状;少数患者发生头痛、眩晕、嗜睡、胸闷、皮疹等;一般为时短暂,可以忍受,不需处理。偶有AST升高者。
(1)妊娠期妇女及2岁以下小儿禁用。
(2)肝功能不全者禁用。
(3)对本药有过敏者。
(1)冠心病、严重溃疡病、肾脏病患者慎用。
(2)营养不良、贫血的患者应先给予支持疗法,然后应用本品。
(1)本品与阿苯达唑合用,可增强驱虫效果,并避免用药后因虫体移动而造成的吐虫、腹痛、胆道蛔虫症等不良反应。
(2)本品与哌嗪类药物相互拮抗,不能合用。
双羟萘酸噻嘧啶片:0.3g(相当于噻嘧啶0.104g)。
取本品的细粉适量(约相当于双羟萘酸噻嘧啶40mg),加二氧六环-0.1%浓氨溶液(1:1)20ml使双羟萘酸噻嘧啶溶解后,滤过;取滤液5ml,加稀盐酸2ml,即生成黄色沉淀;另取滤液10ml,蒸干,残渣中加硫酸1ml,振摇,溶液即显红色。
应符合片剂项下有关的各项规定(通则0101)。
照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。避光操作。
供试品溶液 取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于双羟萘酸噻嘧啶20mg),置100ml棕色量瓶中,加二氧六环-0.1%浓氨溶液(1:1)8ml,振摇使双羟萘酸噻嘧啶溶解,用盐酸溶液(9→1000)稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml棕色量瓶中,用盐酸溶液(9→1000)稀释至刻度,摇匀。
测定法 取供试品溶液,在311nm的波长处测定吸光度,按C11H14N2S・C23H16O6的吸收系数()为313计算。
驱肠虫药。
遮光,密封保存。
1、中华人民共和国药典:2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京:中国医药科技出版社,2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8
2、中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5