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伊维菌素
Ivermectin
本品是广谱抗线虫药。为治疗盘尾丝虫病的首选药物,还可治疗其他丝虫病以及粪类圆线虫病、蛔虫病、鞭虫病、蛲虫病。
口服。
(1)盘尾丝虫病0.15~0.2mg/kg,顿服。视症状和微丝蚴重现时间,确定治疗间隔期(一般为3~12个月)。
(2)罗阿丝虫病0.3~0.4mg/kg,顿服。
(3)马来丝虫病和班氏丝虫病0.2~0.4mg/kg,顿服。
(4)粪类圆线虫病0.2mg/kg,顿服。
(5)蛔虫病和蛲虫病0.1~0.2mg/kg,顿服。
(6)鞭虫病0.4mg/kg,顿服,连服2日。
【儿科注意事项】(1)本药属链霉菌属阿维菌素类,有广谱抗线虫作用。
(2)不良反应低,有时有轻度眼睛刺激症状和视觉模糊,偶可引起白细胞下降及心电图异常。
(1)药效学 本品抗线虫的作用机制尚未阐明,可能作为神经递质γ-酪氨酸(GABA)的激动药,破坏GABA介导的中枢神经系统神经突触传递过程,导致虫体神经系统麻痹而死亡。本品对盘尾丝虫成虫虽无作用,但可影响盘尾丝虫微丝蚴在雌虫子宫内的正常发育,并抑制其从孕虫宫内释放,伊维菌素对微丝蚴的作用较乙胺嗪缓慢而持久。能迅速减少患者皮肤内的微丝蚴数量,但对患者角膜和眼前房内的微丝蚴作用较缓慢。此外,由于一次给药后,其杀灭微丝蚴的作用至少可持续1个月,故可能有宿主的免疫机制参与。
(2)药动学 口服后血浓度于4小时达峰值,在肝脏和脂肪组织中药物浓度甚高,不能透过血脑屏障。血浆蛋白结合率为93%,半衰期(t1/2)为10小时,终末半衰期(t1/2β)为57小时。动物实验显示,仅口服剂量的1%~2%以原形药出现于尿中,其余从粪便中排出。
不良反应发生率低,患者耐受良好。有时出现轻度的眼睛刺激症状和短暂的非特异性心电图变化,偶见有短暂的头痛、皮疹、瘙痒、关节痛、肌肉痛、淋巴结肿痛、水肿、发热、乏力、恶心和呕吐等。剂量过大可引起瞳孔扩大、嗜睡、肌肉活动受抑制、震颤和共济失调等。
妊娠期妇女及哺乳期妇女禁用。
与阿苯达唑合用可增强对马来丝虫和班氏丝虫病的疗效。
伊维菌素片:6mg。
伊维菌素咀嚼片:3mg。
伊维菌素胶囊:3mg。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5