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氯硝柳胺
Lüxiaoliuan
Niclosamide
C13H8Cl2N2O4 327.12
本品为4'-硝基-2',5-二氯水杨酰苯胺。按干燥品计算,含C13H8Cl2N2O4不得少于98.0%。
本品为淡黄色粉末。
本品在乙醇、三氯甲烷或乙醚中微溶,在水中几乎不溶。
熔点本品的熔点(通则0612)为228~232℃。
治疗牛带绦虫、猪带绦虫、短小膜壳绦虫、阔节裂头绦虫等。
口服①驱牛带绦虫、猪带绦虫和阔节裂头绦虫:晨空腹口服,成人常用量为一次1g,隔1小时再服1g,2小时后服硫酸镁导泻。②驱短小膜壳绦虫:初剂2g,继以一日1g,连服7日,必要时隔1个月后复治。
【儿科用法与用量】口服①驱牛带绦虫、猪带绦虫和阔节裂头绦虫:儿童体重10~35kg者,同成人。体重<10kg者,每次0.5g,隔1小时再服1次,2小时后导泻。②驱短小膜壳绦虫:小儿2~6岁剂量较成人量减半。
(1)药效学 抑制绦虫细胞内线粒体的氧化磷酸化过程,阻碍虫体吸收葡萄糖,影响虫体的能量代谢,从而使之发生退变。药物可破坏绦虫的角质层,使虫体的头节和近端节片被宿主肠腔内的蛋白酶分解,排出时不易辨认。
(2)药动学 口服后极少吸收,肠道内能保持较高的有效药物浓度,最后从粪便排出。
偶可引起乏力、头晕、胸闷、胃肠道功能紊乱、发热、瘙痒等。
妊娠期妇女及哺乳期妇女禁用。
(1)服药时,应将药片充分嚼碎后吞下,并应尽量少喝水,使药物能在十二指肠上部达到较高浓度。
(2)服药前晚宜进软食。有慢性便秘者应给予泻药,使其排空后早餐空腹服药。
(3)为防止服药后呕吐,使节片破裂后的虫卵倒流入胃及十二指肠内引起囊虫病,可于服药前加服甲氧氯普胺等镇吐药,服药后1~2小时再加服泻药硫酸镁,使绦虫节片在未被消化前排出。
(4)如需重复治疗,须间隔3~4个月。
(5)在第二次服药后2小时,必需服硫酸镁导泻,以排除死去的成虫。
氯硝柳胺片:0.5g。
(1)取本品约50mg,加盐酸溶液(9→100)5ml与锌粉0.1g,置水浴上加热10分钟,放冷,滤过;滤液中加亚硝酸钠试液0.5ml,摇匀,放置10分钟,加2%氨基磺酸铵溶液2ml,振摇,再放置10分钟,加0.5%二盐酸荼基乙二胺溶液2ml,显深红色。
(2)取本品,置试管中,小火加热使分解;将试管上端升华物溶于水中,加三氯化铁试液数滴,即显紫色。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集503图)一致。
(4)取本品20mg,照氧瓶燃烧法(通则0703)进行有机破坏,用10%氢氧化钠溶液5ml为吸收液,俟燃烧完毕后,溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。
氯化物 取本品0.50g,加水50ml,煮沸,速冷,滤过,取滤液25ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液10ml制成的对照液比较,不得更浓(0.04%)。
2-氯-4-硝基苯胺 取本品0.10g,加甲醇20ml,煮沸2分钟,放冷,加盐酸溶液(9→100)使成50ml,滤过;取滤液10ml,加亚硝酸钠试液5滴,摇匀,放置10分钟,加2%氨基磺酸铵溶液1ml,振摇,再放置10分钟,加0.5%二盐酸萘基乙二胺溶液1ml;如显色,与2-氯-4-硝基苯胺对照品10µg,加甲醇4ml与盐酸溶液(9→100)制成10ml溶液,用同一方法处理后的颜色比较,不得更深(0.05%)。
5-氯水杨酸 取本品0.50g,加水10ml,煮沸2分钟,放冷,滤过,滤液加三氯化铁试液数滴,不得显红色或紫色。
干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。
炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1%。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之二十。
取本品约0.3g,精密称定,加N,N-二甲基甲酰胺60ml溶解后,照电位滴定法(通则0701),用甲醇钠滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml甲醇钠滴定液(0.1mol/L)相当于32.71mg的C13H8Cl2N2O4。
驱肠虫药。
遮光,密封保存。
1、中华人民共和国药典:2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京:中国医药科技出版社,2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8
2、中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5