Bikuitong

Praziquantel

本品为2-（环己基羰基）-1，2，3，6，7，11b-六氢-4H-吡嗪并［2，1-a］异喹啉-4-酮。按干燥品计算，含C₁₉H₂₄N₂O₂应为98.0%~102.0%。

本品为白色或类白色结晶性粉末。

　　本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚或水中不溶。

　　熔点本品的熔点（通则0612）为136~141℃。

为广谱抗吸虫和绦虫药物。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、并殖吸虫病、姜片虫病和绦虫病以及猪囊尾蚴病。

口服(1)治疗吸虫病①血吸虫病：各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg的2日疗法，一日量分3次餐间服。急性血吸虫病总剂量120mg/kg,一日量分3次服，连服4日。体重超过60kg者按60kg计算。②华支睾吸虫病：总剂量为150mg/kg,一日3次，连服3日。③并殖吸虫病：一次25～30mg/kg,一日3次，连服3日。④姜片虫病：15mg/kg,顿服。

　　(2)治疗绦虫病①牛带绦虫病和猪带绦虫病，20mg/kg,清晨空腹顿服，1小时后服用硫酸镁。②短膜壳绦虫和阔节列头绦虫病，25mg/kg,顿服。

　　(3)治疗囊虫病总剂量120～180mg/kg,分5日服，一日3次。

　　【儿科用法与用量】口服一次10mg/kg,一日3次，连服2日，总剂量120～140mg/kg。

　　治疗血吸虫病    一日30mg/kg,分3次服，共2日；急性期可用上剂量，连用4日。

　　治疗华支睾吸虫病    一日50mg/kg,分3次，共3日。治疗并殖吸虫病一日25～30mg/kg,分3次，连用3日。

　　治疗姜片虫病    一日15mg/kg,顿服。以上治疗，对小于12岁儿童，适当减量。

　　【儿科注意事项】(1)有严重心肝肾病者禁用。

　　(2)偶有头痛、头晕、恶心、呕吐、皮疹等副作用。

　　(3)<4岁小儿用药的安全性未肯定。

(1)药效学    在体外，吸虫与绦虫接触吡喹酮后发生两种原发性变化：:①虫体肌肉发生强直性收缩与瘫痪。血吸虫接触低浓度吡喹酮后20秒钟虫体张力即增高，血药浓度达1mg/L以上时，虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性，使细胞内钙离子丧失有关。②虫体皮层损害，吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损害作用，引起合胞体外皮肿胀，出现空泡，形成大疱，突出体表，最终表皮糜烂溃破，分泌体几乎全部消失，环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内，服药15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后，影响虫体吸收与排泄功能，更重要的是其体表抗原暴露，从而易遭受宿主的免疫攻击，大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入，促使虫体死亡。

　　除上述原发性变化外，吡喹酮还能引起继发性变化，使虫体表膜去极化，皮层碱性磷酸酶活性明显降低，致使葡萄糖的摄取受抑制，内源性糖原耗竭。此外，吡喹酮尚可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。

　　(2)药动学    口服后吸收迅速，80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达，口服10～15mg/kg后的血药峰值(C_max)约为1mg/L。80%的药物与血浆蛋白结合，药物进入肝脏后很快代谢，主要形成羟基代谢物，极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血药浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液中的药物浓度为血药浓度的15%～20%左右，哺乳期患者服药后，其乳汁中药物浓度相当于血清中药物浓度的25%。药物主要分布于肝脏，其次为肾脏、肺、胰腺、肾上腺、脑垂体、唾液腺等，很少通过胎盘，无器官特异性蓄积现象。半衰期(t_1/2)为0.8～1.5小时，其代谢物的半衰期(t_1/2)为4～5小时。主要由肾脏以代谢物形式排出，72%于24小时内排出，80%于4日内排出。

(1)常见的副作用有头晕、头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、乏力、四肢酸痛等，一般程度较轻，持续时间较短，不影响治疗，不需处理。

　　(2)少数病例出现心悸、胸闷等症状，心电图显示T波改变和期外收缩，偶见室上性心动过速、心房纤颤。

　　(3)少数病例可出现一过性氨基转移酶升高。

　　(4)偶可诱发精神异常或消化道出血。

对本药过敏者禁用。

(1)哺乳期妇女服药期间，直至停药后72小时内不宜喂乳。

　　(2)严重心、肝、肾病患者及有精神病史者慎用。

　　(3)治疗寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、并殖吸虫、猪囊尾蚴等，由于虫体被杀死后释放大量的抗原物质，可引起发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹等，偶可引起过敏性休克，必须注意观察。

　　(4)重症脑猪囊尾蚴病患者需住院治疗，并辅以防治脑水肿和降颅压或防治癫痫的治疗措施，以防发生意外。

　　(5)合并眼猪囊尾蚴病时，须先行手术摘除虫体，而后进行药物治疗。

　　(6)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药B。

吡喹酮片：0.2g。

　　吡喹酮缓释片：0.2g。

（1）取本品，加乙醇制成每1ml中含0.5mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在264nm与272nm的波长处有最大吸收。

　　（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集190图）一致。

酸度    取本品0.50g，加中性乙醇（对甲基红指示液显中性）15ml溶解后，加甲基红指示液1滴与0.01mol/L氢氧化钠溶液0.10ml，应显黄色。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品20mg，置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中含2µg的溶液。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；乙腈-水（60∶40）为流动相；检测波长为210nm；进样体积20µl。

　　系统适用性    要求理论板数按吡喹酮峰计算不低于3000。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣    取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属    取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品约50mg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相适量，振摇使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀。精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取吡喹酮对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含50µg的溶液。

　　色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

驱肠虫药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5