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硫氯酚
Bithionol
主要用于治疗并殖吸虫病。
口服一日50mg/kg(成人一般用3g),分3次服,隔日服药,15~20日为一疗程。脑型病例疗程延长至25~30日。
(1)药效学 本品对并殖吸虫成虫和囊蚴有明显的杀灭作用,在试管中对并殖吸虫脱囊后的尾蚴也有明显的杀灭作用。其作用机制可能与阻止三磷酸腺苷合成,从而使能量代谢发生障碍有关。本药毒性甚低,大白鼠用药剂量高达一日300mg/kg,连用30日,各重要脏器均未发现明显的病理变化。
(2)药动学 口服后易吸收,并可维持较高的血药浓度。动物实验中一次投药后4小时血药浓度达高峰,以后逐渐下降,24小时后仅为最高值的1/4。健康人口服50mg/kg,分3次服用,首剂后27小时血药浓度达高峰,47小时降至其最高浓度的68%,75小时后仍维持在56%以上,说明隔日服药可维持有效血药浓度。
(1)副作用较轻,主要为消化道反应,如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,其次为头晕、头痛、荨麻疹等。
(2)偶有皮肤出血点及光敏反应。
(3)个别病例可出现赫氏反应:表现为不安、呼吸急促、发绀、血压下降、喉头水肿等,此系虫体被药物杀死后释放大量异性蛋白所致。此时应暂停用药,并用肾上腺皮质激素等进行紧急处理。
(4)偶可引起中毒性肝炎,使血胆红素、ALT、碱性磷酸酶等升高。
严重心、肝、肾疾病患者禁用。
(1)妊娠期妇女慎用。
(2)治疗过程中嗜酸粒细胞可能有明显增高,不需处理,但经较长时间后可恢复正常。
硫氯酚片:0.25g。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5