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博来霉素(争光霉素)
Bleomycin(Bleocin)
用于头颈部、食管、皮肤、宫颈、阴道、外阴、阴茎癌，霍奇金病及恶性淋巴瘤，睾丸癌及癌性胸腔积液等，亦用于银屑病。
成人①肌内注射、静脉注射或动脉注射，一次15mg,一日1次，或一周2～3次，总量不超过400mg。②胸腔内注射，注射前抽净胸腔积液，一次20～60mg,并让患者变换体位使药液均匀分布。
【儿科用法与用量】静脉注射0.3～0.6mg/kg,每周1～2次。
【儿科注意事项】常有恶心、呕吐、口腔炎、皮肤反应、脱发、色素沉着，指甲变色，手足指趾红斑、硬结、肿胀、脱皮等。
(1)药效学 本品属细胞周期非特异性药物，作用于增殖细胞周期的S期，与铁的复合物嵌入DNA,引起DNA单链和双链断裂使之破坏分解。作用的第一步是本品的二噻唑环嵌入DNA的G-C碱基对之间，同时末端三肽氨基酸的正电荷和DNA磷酸基作用，使其解链。作用的第二步是本品与铁的复合物导致超氧或羟自由基的生成，引起DNA链断裂。它不引起RNA链断裂。
(2)药动学 口服无效。肌内注射或静脉注射后在血中消失较快，广泛分布到肝、脾、肾等各组织中，尤以皮肤和肺较多，因该处细胞中酰胺酶活性低，本品水解失活少。在其他正常组织则迅速失活。部分药物可透过血-脑屏障。血浆蛋白结合率仅1%。连续静脉滴注4～5日，一日30mg,24小时内血药浓度稳定在146ng/ml。一次量静脉注射后，消除相半衰期(t1/2β)及终末相半衰期(t1/2γ)分别为24分钟及4小时，3岁以下儿童则为54分钟及3小时。静脉滴注后t1/2β及t1/2γ分别为1.3小时及8.9小时。肌内注射或静脉注射本品15mg,血药峰浓度分别为1μg/ml及3μg/ml。有可能在组织细胞内由酰胺酶水解而失活。主要经肾排泄，24小时内排出50%～80%。不能被透析清除。
(1)肺①10%～23%的用药患者可出现肺毒性，表现为呼吸困难、咳嗽、胸痛、肺部啰音等，导致非特异性肺炎和肺纤维化，甚至快速死于肺纤维化。②用药400mg的患者，肺功能失常发生率约为10%,1%～2%患者死于肺纤维化；用药500mg以上的患者死亡率可达3%～5%。③应随时注意肺部纤维化，尤其注意肺活量、一氧化碳扩散容积、动脉内氧气分压等指标、胸部放射科照片检查，当发现肺部异常时，应立即停止用药，并适当的对症治疗。④老年患者和心肺功能不良的患者，应特别注意，要减少用药剂量或延长用药间隔时间。
(2)皮肤毛发可引起手指、脚趾、关节处皮肤肥厚和色素沉着，引起趾甲变色脱落、脱发。
(3)血液系统本品引起骨髓抑制作用较轻微。
(4)心脏本品可能引起心电图改变、心包炎症状，但可自然消失，无长期的心脏后遗症。
(5)肝本品可能引起肝细胞脂肪浸润伴肝肿大。
(6)消化道少数患者有食欲缺乏、恶心，少见呕吐、腹泻、口腔炎及口腔溃破。
(7)坏死引起出血治疗期间可出现肿瘤坏死引起出血，应特别注意。
(8)口腔炎用药量达至150mg(效价)时，有时可出现口腔炎，停药后可自行恢复。
(9)静脉炎长期静脉用药，可出现注射部位周围静脉壁变硬，此时应改成肌内注射；反复肌内注射会引起局部硬结，应经常改变注射部位。
(10)其他约1/3患者于用药后3～5小时可出现发热，一般38℃左右，个别有高热，常在几小时后体温自行下降。还可出现肿瘤局部疼痛、头痛、头部沉痛感、恶性腹泻、残尿感、药物皮疹，偶见过敏性休克。
(1)对本品过敏者禁用。
(2)水痘患者禁用。
(3)白细胞计数低于2.5×109/L者禁用。
(1)因所有抗癌药均可影响细胞动力学，并引起诱变和畸形形成，妊娠期妇女与哺乳期妇女应谨慎给药，特别是妊娠初期的3个月。
(2)下列情况应慎用70岁以上老年患者、肺功能损害、肝肾功能损害。发热患者及白细胞低于2.5×10°/L不宜用。
(3)对诊断的干扰本品可引起肺炎样症状，肺纤维化、肺功能损害，应与肺部感染作鉴别。
(4)用药期间应注意随访检查肺部有无啰音、胸部X线检查、肺功能检查、血常规血小板、血胆红素、ALT、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率。
(5)本药总剂量不可超过400mg,因其可导致严重的与剂量相关的肺纤维化。
(6)注射本药前，先服吲哚美辛50mg可减轻发热反应。
(7)首次用药，应先肌内注射1/3剂量，若无反应，再注射其余剂量。
(8)静脉注射应缓慢，每次时间不少于10分钟。
(9)淋巴瘤患者易引起高热、过敏，甚至休克，用药前应作好充分准备。
(10)用药后避免日晒。
注射用盐酸博来霉素：(1)10mg;(2)15mg。
中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5
