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ChlorambucilChartTablets

本品含苯丁酸氮芥（C₁₄H₁₉Cl₂NO₂）应为标示量的85.0%～110.0%。

本品为白色或类白色纸型片。

口服成人按体重一次0.2mg/kg,一日1次，或一日0.2mg/kg,分3～4次服。每3～4周连服10～14日。

　　【儿科用法与用量】口服诱导：一日0.1～0.2mg/kg或一日4.5mg/m²,用3~6周。

　　维持：一日0.03～0.1mg/kg,分1～3次。

(1)药效学    本品具有双功能烷化剂的作用，为细胞周期非特异性药物，形成不稳定的亚乙基亚胺而发挥其细胞毒作用，干扰DNA及RNA的功能。对增殖状态的细胞敏感，特别对G₁期及M期细胞作用最强。本品作用较慢，骨髓抑制的出现及恢复亦较慢，能选择性地作用于淋巴组织。低剂量时选择性地抑制淋巴细胞，较大剂量可致各类白细胞减少，造成严重的骨髓抑制。

　　(2)药动学    口服后吸收完全，生物利用度大于70%,血药浓度达峰时间为40～70分钟。本品及其代谢物与血浆蛋白结合广泛，蛋白结合率约99%。不能通过血-脑屏障。半衰期为1.5小时。主要由肾排泄，50%在24小时内随尿液排出。

骨髓抑制：属中等程度不良反应，主要表现为白细胞减少，对血小板影响较轻，但大剂量连续用药时可出现全血象下降。胃肠道反应：较轻，多为食欲缺乏、恶心，偶见呕吐。生殖系统反应：长期应用本品可致精子缺乏或持久不育，月经紊乱或停经。其他少见的不良反应尚包括中枢神经系统毒性、皮疹、脱发、肝损害及发热等，长期或高剂量应用可导致间质性肺炎。

凡有严重骨髓抑制、感染者禁用。对本品过敏者禁用。

　　美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药D。

(1)与其他骨髓抑制药物同时应用可增加疗效，但剂量必须适当调整。

　　(2)下列情况慎用：骨髓抑制、有痛风病史、感染或泌尿系结石史者。

　　(3)用药期间须定期检查：白细胞计数及分类，血小板计数，肾功能(尿素氮、肌酐清除率),肝功能(血清胆红素及AL.T)和血清尿酸水平。

苯丁酸氮芥纸型片：每格2mg。

（1）取本品5格（约相当于苯丁酸氮芥10mg），加丙酮5ml，振摇使苯丁酸氮芥溶解，滤过，滤液加水5ml，摇匀，加硝酸溶液（1→2）与硝酸银试液各4滴，置水浴上加热，即产生浑浊。

　　（2）取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在257nm与302nm的波长处有最大吸收，在225nm与280nm的波长处有最小吸收。

含量均匀度    取本品1格，精密加异丙醚-乙醇（1∶9）25ml，振摇使苯丁酸氮芥溶解，静置，取上清液（必要时滤过）作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液    取本品20格，剪碎，置具塞锥形瓶中，精密加异丙醚（预先用水洗涤4次）50ml，振摇15分钟，再加10%磷酸二氢钾溶液5ml，密塞，强力振摇15分钟，静置5分钟后，精密量取异丙醚提取液5ml，置50ml量瓶中，用乙醇稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取苯丁酸氮芥对照品约40mg，精密称定，置50ml量瓶中，加异丙醚（预先用水洗涤4次）稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用乙醇稀释至刻度，摇匀。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，在302nm的波长处分别测定吸光度，计算。

抗肿瘤药。

遮光，密封，在凉处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5