Methoxymerphalan(Methoxysarcolysin)

用于慢性粒细胞白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、骨转移性癌、乳腺癌、肺癌等。

口服一次25～50mg(和碳酸氢钠1g同服),一日1次，一般当剂量达500mg以上时，应逐渐减量至一日25mg,总量1000mg为一疗程。维持量视白细胞数及耐受情况而定，一般一次25mg,一周1～2次。慢性粒细胞白血病，起始剂量为一日50～100mg,当白细胞迅速下降或低于20×10⁹/L时，一日剂量须酌减，白细胞降至正常范围时即给予维持量。

(1)药效学    本品主要抑制癌细胞的核分裂过程，使前、中、后及末期的分裂相减少。对癌细胞核酸代谢也有一定的抑制作用。

　　(2)药动学    口服吸收迅速，半小时后血药浓度达峰值，以后逐渐下降，3小时后即下降至较低水平。吸收后可分布在多脏器组织及肿瘤中，而以骨髓、肾和肝中最高。主要从尿中排出，24小时内约排出40%,亦有少量从粪便中排出。

(1)主要为骨髓抑制，白细胞减少约占1/3,白细胞减少与一日剂量有关，白细胞下降至1.0×10⁹/L以下的患者，大多数一日量大于75mg。血小板减少占12%,少数病例有出血倾向，个别病例停药后白细胞仍继续下降，一般在停药后或采取服用碳酸氢钠可减少反应。

　　(2)个别病例出现皮肤瘙痒等反应。

妊娠期妇女禁用。

(1)应用本品期间应中止哺乳。

　　(2)下列情况慎用：骨髓抑制、严重感染、肿瘤细胞浸润骨髓、以前曾接受过化学治疗或放射治疗。

　　(3)用药期间须定期检查白细胞计数及分类、血小板、血清尿酸水平。

甲氧芳芥片：25mg。

　　甲氧芳芥胶囊：25mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5