Saitipai

Thiotepa

本品为1，1'，1"-硫次膦基三氮丙啶。含C₆H₁₂N₃PS不得少于98.0%。

本品为白色鳞片状结晶或结晶性粉末；无臭或几乎无臭。

　　本品在水、乙醇或三氯甲烷中易溶，在石油醚中略溶。

　　熔点本品的熔点(通则0612)为52～57℃。

主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用于原发性肝癌、子宫颈癌、胃肠道癌和黑色素瘤等。

(1)肌内注射或静脉注射一次10mg,或按体重一次0.2mg/kg,用氯化钠注射液溶解，一日1次，连续5次后改为一周3次，一疗程总量300mg,如血象良好，在第一疗程结束后1.5～2个月可重复疗程。

　　(2)动脉注射一次10～20mg,一日1次，总量200～300mg。

　　(3)胸腹腔注射或心包腔内注射一次10～30mg,一周1～2次。

　　(4)膀胱腔内灌注每次排空尿液后将导尿管插入膀胱腔内，再自导尿管内注入，一次50～100mg(溶于50～100ml氯化钠注射液中),一周1～2次，10次为一疗程。

(1)药效学    本品为细胞周期非特异性药物，在生理条件下，形成不稳定的亚乙基亚胺基，具有较强的细胞毒作用。本品干扰DNA和RNA的功能，也能与DNA发生交叉连接。

　　(2)药动学    注射后广泛分布在各组织内。主要通过肾脏排泄。

(1)骨髓抑制是最常见的剂量限制毒性，多在用药后1～6周发生，停药后大多可恢复。有些病例在疗程结束时开始下降，少数病例抑制时间较长。

　　(2)其他可有食欲缺乏、恶心及呕吐等，个别有发热及皮疹。

对本药过敏者，有严重肝肾功能损害，严重骨髓抑制者。

(1)妊娠初期的3个月应避免使用此药，因其有致突变或致畸胎作用，可增加胎儿死亡及先天性畸形。

　　(2)下列情况应慎用或减量使用骨髓抑制、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石或痛风病史。

　　(3)用药期间每周都要定期检查外周血象，白细胞与血小板及肝、肾功能。停药后3周内应继续进行相应检查，以防止出现持续的严重骨髓抑制。

　　(4)肝肾功能较差时，本品应用较低的剂量。

　　(5)在白血病、淋巴瘤患者中为防止尿酸性肾病或高尿酸血症，可给予大量补液或别嘌呤醇。

　　(6)尽量减少与其他烷化剂联合使用，或同时接受放射治疗。

塞替派注射液：1ml:10mg。

　　注射用塞替派：(1)5mg;(2)10mg。

(1)取本品约50mg，加无水碳酸钠2g，混合后，炽灼至灰化，放冷，加水10ml使溶解，加硝酸使成酸性，将溶液分成两等份：一份中加钼酸铵试液，加热，即生成黄色沉淀；另一份中加氯化钡试液，即生成白色沉淀。

　　(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集530图)一致。

溶液的澄清度    取本品0.20g，加水10ml溶解后，溶液应澄清；如显浑浊，与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较，不得更浓。

取本品约0.1g，精密称定，置具塞锥形瓶中，加15%硫氰酸钾溶液40ml使溶解，精密加硫酸滴定液(0.05mol/L)25ml，摇匀，放置20分钟，加甲基红指示液3滴，用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硫酸滴定液(0.05mol/L)相当于6.307mg的C₆H₁₂N₃PS。

抗肿瘤药。

遮光，密封，在冷处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5