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阿柔比星
Aclarubicin
用于急性白血病(淋巴细胞性和粒细胞性)、恶性淋巴瘤,也可适用于其他实体恶性肿瘤。
静脉注射或静脉滴注,用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解。
(1)对实体瘤和恶性淋巴瘤每次40~50mg(0.8~1.0mg/kg)静脉内给药,一周2次,第1、2天或1、4天给药。或一天20mg(0.4mg/kg),给药7天,间隔一周后重复。
(2)对急性白血病20mg(0.4mg/kg)一天1次,共10~15天,间隔2~3周后重复。
(1)药效学 本品是一种新蒽环类抗肿瘤抗生素,对各种移植性动物肿瘤如L310、P388、Ehlrich腹水癌、Lewis肺癌、S100肉瘤、B16黑色素瘤和CDF8及C3H乳癌等均有较强的抗瘤活性。本品能抑制癌细胞的生物大分子合成,特别对RNA合成的抑制作用强。
(2)药动学 本品静脉注射后,能很快分布到全身组织中,以肺浓度为最高,其次为脾、胸腺、小肠、心脏;在肝、肾中以配基类代谢物为主;瘤组织中也有一定分布。虽然本品在注射后,血药浓度迅速降低,但能较久地维持在一定浓度。原形药和糖苷类代谢物在胆汁中排泄较多,在尿粪中排泄较少;配基类代谢物主要由尿、粪排泄。
(1)心脏毒性本品心脏毒性较阿霉素轻,如总剂量>1000mg/m²时,少数患者出现窦性心动过速,期前收缩,传导阻滞等,心电图异常可有QT间期延长,ST-T段改变。停药后即可以恢复,偶有严重者出现心力衰竭。
(2)骨髓抑制表现为白细胞、血小板减少,少数人可以出现贫血。
(3)胃肠反应食欲缺乏、恶心、呕吐、口腔黏膜炎或腹泻等。一般停药后1~2天消退。
(4)其他少数病例可见发热、皮疹、脱发、色素沉着及肝肾功能损害等。
心功能异常或有心功能不全病史的患者、对本药有严重过敏史者禁用。
(1)应注意累积剂量与心脏毒性的关系。
(2)用药期间应严密监测血象、肝、肾功能和心电图变化。必要时停止用药或减少用量。
(3)本品不能作皮下或肌内注射,静脉注射时要避免药液外渗。若漏于血管外,会引起局部坏死。
(4)肝、肾疾病、骨髓功能受损或合并感染者慎用。
(5)本品有生殖毒性,妊娠期妇女使用本品前必须充分权衡利弊。哺乳期妇女在用药期间需暂停哺乳。
(6)老人由于生理性肾功能的衰退,剂量与用药间期需调整。小儿慎用。
注射用盐酸阿柔比星:(1)10mg;(2)20mg。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5