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原发性脑内肿瘤和播散性恶性黑色素瘤(包括脑内部位)。①恶性黑色素瘤和晚期癌症。②不宜手术的原发性脑肿瘤。③多发性淋巴转移性恶性肿瘤和白血病。

静脉滴注(1)在使用前立即配制溶液。溶液一经配制，必须在避光条件下给予；静脉滴注控制在1小时以上。

　　(1)诱导治疗每次福莫司汀100mg/m²,连续用药3次，各间隔1周，然后治疗休息4～5周。

　　(2)维持治疗每次福莫司汀100mg/m²,每3周用药1次。

　　(3)联合化疗诱导治疗的第3次用药必须免去，每次剂量仍保持100mg/m²体表面积。

(1)药效学    本品为亚硝基脲中的抑制细胞增殖的抗肿瘤药物，具有烷基化和氨甲酰化活性，在动物模型中具有广谱抗肿瘤活性。其化学结构式含有一个丙氨酸的生物电子等配体(氨基-1-乙基磷酸),使其容易穿透细胞及透过血脑屏障。

　　(2)药动学    人体静脉输注后，血浆消除动力学呈单指数或双指数消除，终末半衰期短。药物分子几乎完全被代谢。血浆蛋白结合率低(25%～30%)。本品可以穿过血脑屏障，用¹⁴C标记后，有50%～60%放射活性在尿中检测到(其中30%～40%是在24小时检测到的),在尿中未检测到代谢物。约5%的放射活性在粪便中检测到，不到0.2%以CO₂形式排除。

　　本品有较好的细胞膜穿透性及组织分布，能透过血-脑屏障，在亚硝脲类药物中，其穿透力最强。

(1)主要为血液学方面的影响，以血小板减少(40.3%)和白细胞减少(46.3%)为特征，发生晚，分别在应用首剂诱导治疗后4～5周和5～6周达最低点。

　　(2)若在本品治疗之前进行过其他化疗和/或与其他可能诱发血液毒性的药物联合应用时，可加重血液学毒性。

　　(3)用药后2小时内出现中度恶心和呕吐(46.7%)、中度暂时性可逆性转氨酶、碱性磷酸酶及胆红素升高(29.5%)、发热(3.3%)、注射部位静脉炎(2.9%)、腹泻(2.6%)、腹痛(1.3%)、暂时性血尿素氮升高(0.8%)、瘙痒(0.7%)、暂时性可逆性神经功能障碍(意识障碍、感觉异常、味觉缺失)(0.7%)。

(1)对本品过敏，造血功能不良和妊娠期妇女禁用。

　　(2)本品通常不推荐与减毒活疫苗联合使用。

(1)不推荐将本品用于过去4周内接受过化疗(或6周内用过亚硝基脲类药物治疗)的患者。

　　(2)只有患者在血小板和/或粒细胞计数分别等于或大于100×10⁹/L和2×10⁹/L的情况才考虑使用本品。

　　(3)每次新给药前，均需进行血细胞计数，并根据血液学状态调整用药剂量。

　　(4)建议从诱导治疗开始和维持治疗开始之间，推荐的间隔期是8周，每两次维持治疗周期之间，间隔期是3周。

　　(5)建议在诱导及其后治疗期间进行肝功能检查。

　　(6)配制的溶液应避免接触皮肤和黏膜，以及任何药物溶液吸收的可能性，建议配制溶液时戴口罩和保护手套，如果意外溅出，用水彻底冲洗。

(1)本品与大剂量的达卡巴嗪(400～800mg/m²)合用出现肺部毒性表现(成人呼吸窘迫综合征)。

　　(2)与所有细胞毒药物有相同的相互作用。

　　(3)与阿霉素、柔红霉素、卡铂、顺铂、卡莫司汀、长春新碱、长春碱、博来霉素、甲氨蝶呤合用时，由于细胞增殖抑制剂导致苯妥英在消化道吸收的减少，从而诱发惊厥的发作。可短时间与抗惊厥的苯二氮草类药合用。

　　(4)黄热病疫苗引致广泛致命的疫苗疾病的危险。

　　(5)本药与环孢菌素，阿霉素、依托泊苷合用可能有过度的免疫抑制，导致淋巴组织增生的危险性。

　　(6)本药与免疫抑制剂(由环孢菌素外推法得出)合用可造成过度的免疫抑制，导致淋巴细胞增生的危险性。

注射用福莫司汀：208mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5