Melphalan(L-phenylalanine)

适用于治疗多发性骨髓瘤及晚期卵巢腺癌。本品单独应用或与其他药物合用，对于部分晚期乳腺癌患者有显著疗效。对部分真性红细胞增多症患者有效。本品亦曾作为外科治疗乳腺癌的辅助药。

口服(1)多发性骨髓瘤：每日每千克体重0.15mg,分次服用，连用4天，6周后重复下一疗程。对于治疗有反应者延长治疗超过一年，未见病情改进。

　　(2)卵巢腺癌：按体重每日每千克体重0.2mg,共5天，每4～8周或当外周血象恢复时给予下一疗程的治疗。也可使用美法仑静脉注射治疗。晚期乳腺癌：按体重每日每千克体重0.15mg或按体表面积每日6mg/m²,连用5日，每六周重复疗程，当出现骨髓毒性时应减低剂量。

　　(3)真性红细胞增多症：诱导缓解期，每日6～10mg,共5～7天，之后可每日2～4mg,直至能满意地控制症状。维持剂量可每周一次，一次2～6mg,其间必须对患者仔细、谨慎地进行血象监测，根据血细胞计数结果，适当调整剂量。

(1)药效学    基本作用与环磷酰胺相同，为双功能烷化剂，细胞周期非特异性药物。直接与DNA结合，导致细胞死亡。耐药机制为谷胱甘肽水平提高，药物运转缓慢，DNA修复增强。抑制谷胱甘肽S转移酶可加强本品抗肿瘤作用。

　　(2)药动学    口服吸收很不一致，个体差异较大。分布相半衰期(t_1/2α)6～10分钟，消除相半衰期(t_1/2β)40～120分钟。尿中以原形排出的不足15%,大部分以代谢物形式排出。脑脊液浓度不足血浆浓度的10%。

(1)骨髓抑制为剂量限制性毒性。主要表现为白细胞、血小板减少及贫血，白细胞减少可在首次用药后的第2周至第3周出现；有时老年患者骨髓抑制可延续5～6周。

　　(2)胃肠道反应食欲缺乏、恶心及呕吐。

　　(3)长期应用可致脱发、皮炎及及肺纤维化。偶可引起白血病。

　　(4)静脉大剂量使用可致腹泻及口腔黏膜炎。

(1)对本品曾有过敏反应者禁用。

　　(2)近期患过水痘或带状疱疹者禁用。

　　(3)妊娠及哺乳期妇女禁用。

　　(4)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药D,肠道外给药D。

(1)肾功能不全、有痛风史、泌尿系结石患者慎用。

　　(2)长期使用有致癌作用，一定要遵医嘱用药。

　　(3)用药期间注意检查白细胞、血小板、血尿酸、肌酐、尿素氮。

　　(4)近期内用过化疗或放疗而白细胞减少者不宜使用。

本品可引起血尿酸增加，别嘌醇可防止或缓解本品所引起的高尿酸血症。

美法仑片：2mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5