ZhusheyongLiusuanChangchunxinjian

VincristineSulfateforInjection

本品为硫酸长春新碱的无菌冻干品。含硫酸长春新碱（C₄₆H₅₆N₄O₁₀・H₂SO₄）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色或类白色的疏松状或无定形固体；有引湿性；遇光或热易变黄。

(1)急性白血病，尤其是儿童急性白血病，对急性淋巴细胞白血病疗效显著。

　　(2)恶性淋巴瘤。

　　(3)生殖细胞肿瘤。

　　(4)小细胞肺癌，尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤。

　　(5)乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。

本品临用前加氯化钠注射液适量使溶解。

　　成人静脉注射按体表面积一次1～1.4mg/m²,或按体重一次0.02～0.04mg/kg,一次量不超过2mg,一周1次，一疗程总量20mg。

　　【儿科用法与用量】静脉注射1.5～2mg/m²,一固1次，最大2mg

　　【儿科注意事项】周围神经系统炎，有局部刺激作用，不能外漏。

(1)药效学    与长春碱同。本品作用方式与浓度有关。低浓度时，本品与微管蛋白的低亲和点结合，由于空间阻隔等因素，抑制微管聚合。高浓度时，本品与微管蛋白上高亲和点结合，使微管聚集，形成类结晶。

　　(2)药动学    口服吸收差。静脉注射后迅速分布至各组织，进入肝内较多，瘤组织可选择性地浓集药物，由于浓集于神经细胞较血细胞多，神经毒性较严重。很少透过血-脑屏障。血浆蛋白结合率75%。静脉注射分布相半衰期(t1/2α)为0.07小时，消除相半衰期(t1/2β)为2.27小时，终末相半衰期(t1/2γ)为85小时。在肝内代谢，通过胆汁排泄。可进入肠肝循环。70%随粪便排泄，5%～16%经尿排泄。

(1)有轻微的骨髓抑制作用。

　　(2)神经系统毒性，如四肢麻木、腱反射消失、麻痹性肠梗阻、腹绞痛、脑神经麻痹。神经系统毒性常持续很久，发生率与每次剂量及总剂量成正比。

　　(3)静脉反复注射可致血栓性静脉炎。注射时药液漏至血管外可造成局部组织坏死。

　　(4)本品在动物中有致癌作用，长期应用可抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。

　　(5)可见脱发，偶见血压的改变。

妊娠期妇女禁用。

(1)应用本品期间应中止哺乳。

　　(2)2岁以下儿童周围神经的髓鞘形成尚不健全，应慎用。

　　(3)对诊断的干扰：本品可使血钾、血及尿的尿酸升高。

　　(4)下列情况慎用：有痛风病史、肝功能损害、感染、白细胞减少、神经肌肉疾病、有尿酸盐性肾结石病史、近期用过放射治疗或抗癌药治疗的患者。

　　(5)用药期间应定期检查周围血象，肝、肾功能。注意观察心率、肠鸣音及腱反射等。

(1)本品可阻止甲氨蝶呤从细胞内渗出，提高后者的细胞内浓度，故常先注射本品，再用甲氨蝶呤。

　　(2)与门冬酰胺酶、异烟肼、脊髓放射治疗合用可加重神经系统毒性。

　　(3)与非格司亭、沙莫司亭合用，可能导致严重的周围神经病。

　　(4)本品可改变地高辛的吸收而降低其疗效。

注射用硫酸长春新碱：1mg。

取本品，照硫酸长春新碱项下的鉴别（1）、（3）项试验，显相同的反应。

酸度    取本品1瓶，加水5ml溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为4.0～6.5。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液（1）取本品适量，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含硫酸长春新碱1mg的溶液。

　　供试品溶液（2）精密量取供试品溶液（l）1ml，置25ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见硫酸长春新碱有关物质项下。

　　限度    最大杂质量不得过2.0%，有关物质总量不得过5.0%。

　　水分    取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过6.0%（含辅料产品）。

　　含量均匀度    以含量测定项下测得的每瓶含量计算，应符合规定（通则0941）。

　　细菌内毒素    取本品，依法检查（通则1143），每1mg硫酸长春新碱中含内毒素的量应小于30EU。

　　无菌    取本品，用适宜溶剂溶解并稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液，经薄膜过滤法处理，依法检查（通则1101），应符合规定。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液    取本品10瓶，分别加甲醇1ml使内容物溶解，并定量转移至50ml量瓶中，用甲醇多次洗涤容器，洗液并入量瓶中并稀释至刻度，摇匀。

　　测定法见硫酸长春新碱含量测定项下。计算每瓶的含量，并求得10瓶的平均含量。

抗肿瘤药。

遮光，密闭，在冷处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5