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VindesineSulfateforInjection

本品为硫酸长春地辛的无菌冻干品。含硫酸长春地辛（C₄₃H₅₅N₅O₇・H₂SO₄）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色的疏松状固体或无定形固体；有引湿性。

对非小细胞肺癌、小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌及恶性黑色素瘤等恶性肿瘤有效。

静脉滴注按体表面积一次3mg/m²,一周1次，连续用药3次为一周期。用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解后缓慢静脉滴注(滴注时间6～12小时)。

(1)药效学    本品是细胞周期特异性药物，抑制细胞内微管蛋白的聚合，阻止增殖细胞有丝分裂中的纺锤体形成，使细胞分裂停止于有丝分裂中期。本品对移植性动物肿瘤抗瘤谱较广，与长春碱、长春新碱无完全交叉耐药。

　　(2)药动学    本品在体内代谢符合三室模型：分布相半衰期(t1/2α)为0.037小时，消除相半衰期(t1/2β)为0.912小时，终末相半衰期(t1/2γ)为24.2小时。静脉注射后，血浆中的药物浓度迅速下降，广泛分布于脾脏、肺和肝脏，周围神经和淋巴结等的浓度高于血浆浓度数倍，但在脑脊液中浓度很低。与血浆蛋白不结合。大部分以未代谢物由胆汁分泌到肠道排出，约有10%由尿中排出。

(1)骨髓抑制最常见的为白细胞降低，其次为血小板降低，对血红蛋白有一定影响。

　　(2)胃肠道反应轻度食欲缺乏、恶心、呕吐。

　　(3)神经系统毒性可表现为感觉异常，腱反射消失或降低，肌肉无力等。骨髓毒性低于硫酸长春碱，神经系统毒性低于硫酸长春新碱。

　　(4)有局部组织刺激反应可引起静脉炎，应避免漏出血管外和溅入眼内。

　　(5)其他便秘、脱发、静脉炎等。

妊娠期妇女禁用，骨髓功能低下和严重感染者禁用或慎用。

(1)应用本品期间应中止哺乳。

　　(2)对诊断的干扰：本品可使血及尿内尿酸升高。

　　(3)下列情况慎用：骨髓抑制、有痛风病史、胆管阻塞、感染、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者。

　　(4)用药期间应注意定期检查以下项目：血常规，肝、肾功能。注意观察心率、肠鸣音及肌腱反射等。

　　(5)有痛风病史、胆管阻塞、感染、白细胞减少、尿酸盐性肾结石病史者慎用。

　　(6)肝功能不全时，若同时合用其他由胆汁排泄的抗癌药(如多柔比星)应减量。

　　(7)本品不可鞘内注射。

(1)联合化疗若有其他降低白细胞药物时应减量。

　　(2)与脊髓放射治疗等合用可加重神经系统毒性。

注射用硫酸长春地辛：(1)1mg;(2)4mg。

（1）取本品，照硫酸长春地辛项下的鉴别（1）、（2）、（4）项试验，显相同的结果。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

酸度    取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中约含硫酸长春地辛1.0mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为3.5～5.5。

　　溶液的澄清度    取本品1瓶，加水10ml溶解后，溶液应澄清；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中约含硫酸长春地辛1mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液适量，用水定量稀释制成每1ml中约含硫酸长春地辛10μg的溶液。

　　色谱条件、系统适用性要求与测定法见硫酸长春地辛有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（5.0%）。

　　含量均匀度    以含量测定项下测得的每瓶含量计算，应符合规定（通则0941）。

　　细菌内毒素    取本品，依法检查（通则1143），每1mg硫酸长春地辛中含内毒素的量应小于60EU。

　　无菌    取本品，用适宜溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含硫酸长春地辛0.1mg的溶液，经薄膜过滤法处理，依法检查（通则1101），应符合规定。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品10瓶，分别加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含硫酸长春地辛0.1mg的溶液。

　　对照品溶液、色谱条件与系统适用性要求见硫酸长春地辛含量测定项下。

　　测定法见硫酸长春地辛含量测定项下。计算每瓶的含量，并求得10瓶的平均含量。

抗肿瘤药。

遮光，密闭，在冷处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5