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VinorelbineTartrateInjection

本品为酒石酸长春瑞滨的灭菌水溶液，含酒石酸长春瑞滨按长春瑞滨（C₄₅H₅₄N₄O₈）计算，应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为无色至微黄色的澄明液体。

用于晚期乳腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌、恶性淋巴瘤、食管癌、头颈部癌等。

本品只能静脉给药。

　　(1)单药治疗最大耐受量按体表面积一周30mg/m²,低于20mg/m²时疗效下降或无效。

　　(2)联合化疗常用剂量按体表面积一周25mg/m²。

　　用药时应该用氯化钠注射液稀释至50～100ml,并在短时间(10分钟)内经静脉输入。注药后给予充分的氯化钠注射液冲洗静脉。为避免静脉炎的发生，建议深静脉给药。必须确认注射针头在静脉内方可开始注射。

　　【儿科用法与用量】静脉注射25～30mg/m²,一周1次。

　　【儿科注意事项】应避免漏于血管外，注药完毕应再给0.9%氯化钠注射液冲洗静脉。

(1)药效学    本品属于抗有丝分裂的细胞周期特异性药物，对微管蛋白具有高度的亲和力，通过阻滞微管蛋白聚合形成微管，并可诱导微管的解聚，使纺锤体不能形成，使肿瘤细胞分裂增殖停止于有丝分裂中期(M),从而产生抗肿瘤作用。长春瑞滨(NVB)与长春碱(VLB)、长春新碱(VCR)、长春地辛(VDS)同属长春花生物碱类，由于其结构上的差异，因此NVB的抗瘤谱也与VLB、VCR、VDS有所不同。NVB对小鼠白血病L₁₂₁₀的细胞毒作用较VLB和VCR低；对人卵巢癌A₂₇₈₀的活性与VLB相同；对人支气管上皮癌N_6L2的活性分别是VLB、VDS和VCR的2倍、2.2倍和22倍。本品与VCR相比，有较高的治疗指数，神经毒性及造血系统毒性较低。本品具有广谱抗肿瘤活性，对人类肿瘤均有较好的治疗效果。

　　(2)药动学    本品静脉给药后组织吸收迅速，在肝脏中药物浓度最高，其次为肺脏、脾、淋巴结和骨骼，并在肺组织中维持较高浓度数天，肺内浓度为VDS和VCR的3.4倍和14.8倍。药动学符合三室模型，分布容积高达43L,血浆清除率约为一小时0.8L/kg体重。终末相半衰期(t1/2γ)为40小时。主要经胆管由粪便排出，尿排泄10%～15%。

(1)骨髓抑制为剂量限制性毒性，主要为白细胞及中性粒细胞减少，对红细胞也有一定影响，血小板下降少见。

　　(2)神经毒性主要表现为腱反射减弱或消失，感觉异常少见，可见腹胀、便秘，麻痹性肠梗阻罕见。

　　(3)消化道反应较轻微，可见恶心、呕吐、便秘，少见腹泻。

　　(4)局部刺激及静脉炎药液漏至血管外，可引起灼痛、局部组织坏死、溃疡、蜂窝织炎，静脉炎发生率相对较高。

　　(5)其他肝功能损害、脱发、下颌痛，偶见呼吸困难和支气管痉挛，多于注射药液后数分钟内或数小时内发生。

(1)妊娠期妇女及哺乳期妇女禁用。

　　(2)严重骨髓抑制者禁用。

　　(3)在进行包括肝脏放射治疗时禁用。

　　(4)严重肝功能不全者禁用。

(1)本品须在严密的血液学监测下使用，在联合用药时尤其要注意药物剂量的选择。

　　(2)肝功能不全时应减少用药剂量。

　　(3)静脉注射时药液外渗可引起局部刺激、灼痛，甚至可能出现坏死性改变。一旦药液外渗，应立即停止注射，局部冷敷并注射透明质酸酶。最好采用深静脉插管给药。

　　(4)有痛风病史、胆管阻塞、感染、白细胞减少、尿酸盐性肾结石病史者慎用。

　　(5)肝功能不全时，若同时合用其他由胆管排泄的抗癌药时应注意减量。

酒石酸长春瑞滨注射液：1ml:10mg。

（1）取本品1ml，置洁净的试管中，加水4ml，加氨制硝酸银试液数滴，置水浴中加热，银即游离并附在管的内壁成银镜。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）取本品，用水稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在214nm与268nm的波长处有最大吸收，在242nm的波长处有最小吸收。

pH值应为3.0～3.8（通则0631）。

　　颜色    取本品，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在420nm的波长处测定吸光度，不得过0.04。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品，用流动相稀释制成每1ml中约含长春瑞滨1.0mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中含10μg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见酒石酸长春瑞滨有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，光降解产物的峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.8倍（0.8%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍（0.3%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。

　　细菌内毒素    取本品，依法检查（通则1143），每1mg长春瑞滨中含内毒素的量应小于6.0EU。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    精密量取本品适量，用水定量稀释制成每1ml中含长春瑞滨0.1mg的溶液。

　　对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见酒石酸长春瑞滨含量测定项下。

　　测定法    见酒石酸长春瑞滨含量测定项下。将结果乘以0.7218。

抗肿瘤药。

遮光，密闭，在2～8℃保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5