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PaclitaxelInjection

本品为紫杉醇加适量助溶剂和稳定剂制成的灭菌溶液。含紫杉醇（C₄₇H₅₁NO₁₄）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为无色至淡黄色的澄明黏稠的液体。

用于卵巢癌、乳腺癌、肺癌、头颈部肿瘤、食管癌和胃癌及软组织肉瘤等。

静脉滴注单药治疗按体表面积一次135～200mg/m²,联合用药按体表面积一次135～175mg/m²,每3～4周1次；或按体表面积一次60～90mg/m²,每周1次，连用2周停1周，或连用6周停2周。

(1)药效学    本品为新型的抗微管药物，可促进微管双聚体装配成微管，并通过干扰去多聚化过程而使微管稳定，从而抑制微管网正常动力学重组，导致细胞分裂受阻。另外，此药还具有放射增敏效应，可促进离子照射所致细胞损害。

　　(2)药动学    本品静脉滴注后，血浆中药物呈双相消除，消除相半衰期(t1/2β)为5.3～17.4小时，有广广泛的血管外分布和组织结合的效应。本品89%～98%可与血浆蛋白结合。本品仅有少量以原形从尿中排出，约占给药剂量的13%,体内转化可能以肝脏内代谢为主，经胆道排泄。

(1)过敏反应发生率为39%,其中严重过敏反应发生率为2%。多数为1型变态反应，表现为支气管痉挛性呼吸困难，荨麻疹和低血压。几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟。

　　(2)骨髓抑制为主要剂量限制性毒性，表现为中性粒细胞减少，血小板降低少见，一般发生在用药后8～10日。严重中性粒细胞发生率为47%,严重的血小板降低发生率为5%。贫血较常见。

　　(3)神经毒性周围神经病变发生率为62%,最常见的表现为轻度麻木和感觉异常，严重的神经毒性发生率为6%。

　　(4)心血管毒性可有低血压和无症状的短时间心动过缓。肌肉关节疼痛：发生率为55%,发生于四肢关节，发生率和严重程度呈剂量依赖性。

　　(5)胃肠道反应恶心，呕吐，腹泻和黏膜炎发生率分别为59%,43%和39%,一般为轻和中度。

　　(6)肝脏毒性为ALT,AST和AKP升高。

　　(7)脱发发生率为80%。

　　(8)局部反应输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症。

(1)对本品或其赋形剂(如聚氧乙烯化蓖麻油cremophorEL)有过敏反应者禁用。

　　(2)妊娠期及哺乳期妇女禁用。

　　(3)严重骨髓抑制患者禁用。

(1)为避免出现严重的过敏反应，本品治疗前应先给予相应处理：治疗前应用地塞米松，苯海拉明和H₂受体拮抗剂进行预处理。

　　(2)育龄妇女和心脏传导功能异常患者慎用。

　　(3)用药期间应定期检查白细胞计数，血小板计数，肝、肾功能和心电图等。

(1)倘若先给予顺铂，之后再给予紫杉醇时可产生更为严重的骨髓抑制，因为前者使后者的清除率降低约1/3。

　　(2)对接受酮康唑治疗的患者，本品的代谢有可能受到抑制。

　　(3)与其他细胞毒药物联合应用时，应酌情减量。

紫杉醇注射液：(1)5ml:30mg;(2)10ml160mg。

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

pH值    取本品1ml，加0.9%氯化钠溶液稀释至20ml，依法测定（通则0631），pH值应为3.0~5.0或5.4~7.4。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，用乙醇稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。

　　对照溶液（1）精密量取供试品溶液适量，用乙醇定量稀释制成每1ml中约含2.5μg的溶液。

　　对照溶液（2）精密量取供试品溶液适量，用乙醇定量稀释制成每1ml中约含0.5μg的溶液。

　　系统适用性溶液    取紫杉醇、杂质I、杂质II与杂质III对照品适量，加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含紫杉醇0.5mg、杂质I、杂质II各2.5μg与杂质III为25μg的溶液。

　　色谱条件、系统适用性要求与测定法见紫杉醇有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，杂质I（杂质I峰面积乘以校正因子1.26）与其他单个杂质峰面积均不得大于对照溶液（1）主峰面积（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液（1）主峰面积的4倍（2.0%），相对保留时间小于0.12的色谱峰和保留时间大于杂质III峰的色谱峰忽略不计。

　　水分若PH值为5.4～7.4，取本品，照水分测定法（通则0832第一法2）测定，含水分不得过0.6%。

　　细菌内毒素    取本品，加内毒素检查用水稀释制成每1ml中含紫杉醇0.15mg或更低浓度，依法检查（通则1143），每1mg紫杉醇中含内毒素的量应小于0.40EU。

　　其他    应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    用内容量移液管精密量取本品2ml，置100ml量瓶中，用乙醇稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取紫杉醇对照品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含紫杉醇0.12mg的溶液。

　　系统适用性    溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见紫杉醇含量测定项下。

抗肿瘤药。

遮光，密闭，25℃以下保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5