SophoridineHydrochloride

本品可试用于不能耐受标准化疗的恶性滋养细胞肿瘤的治疗。

本品单药治疗推荐剂量为每次125mg/m²,加入5%葡萄糖溶液500ml中，持续均速静脉滴注不少于6小时，每天一次，连续给药10天，停药休息5天后重复疗程。根据患者耐受情况，也可在第二阶段将剂量调整为125～150mg/m²。至少使用2个疗程，病情稳定(SD)者可继续使用。

药效学    本品是从豆科槐属植物苦豆子中提取的单体生物碱。对本品作用机制的初步研究表明：槐定碱能轻度抑制肿瘤细胞的DNA合成，使细胞增殖阻断在G₂期；槐定碱对DNA拓扑异构酶Ⅰ有抑制作用，但未观察到对DNA拓扑异构酶Ⅱ的抑制作用。

　　药动学    本品在体内过程符合二房室模型。静脉注射后在体内迅速分布和消除，在组织内分布广泛。三个剂量的末端消除相半衰期t_1/2β分别为5.22、7.42及7.41小时，平均滞留时间MRT(消除给药量63.2%所需的时间)分别为7.64、7.73及7.16小时，提示本品在144mg/m²剂量以下消除呈非剂量依赖性，随剂量增加药物的清除率基本不变。静滴结束后5分钟血药浓度C_5min分别为5.46,13.75、17.06mg/L,药时曲线下面积AUC_0→∞值分别为17.35、41.50及45.97(mg·h)/L,C_5min及AUC_0→∞均随剂量增加而增加，与剂量呈线性相关。本品主要以原形经肾脏排泄，三个剂量组24小时尿排泄率分别为93.3%,74.8%,98.1%。

本品不良反应较轻。对主要脏器(心、肝、肺、肾)功能无明显损害。

对喹诺里西啶类生物碱有过敏史者禁用。

(1)静脉点滴给药时要均速给药，滴速不宜过快，本品每日量加入500ml5%葡萄糖，应不少于6小时滴完。神经系统反应的发生，与静脉点滴过快有关。

　　(2)每天开始给本品前半小时内口服2.5～5mg安定片，可有效预防肌颤抽搐的发生。安定也可有效缓解已发生的肌颤抽搐症状，如发生四肢抽搐，应立即静脉推注安定。

　　(3)肾功能已Ⅱ°受损者慎用本品，以免影响本品经尿排泄，引起蓄积而产生副作用。

　　(4)对有脑转移、癫痫史患者慎用，或用安定预防抽搐。

槐定碱注射液：2ml:25mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5