Goserelin

①前列腺癌：适用于可用激素治疗的前列腺癌。②乳腺癌：适用于可用激素治疗的绝经前期及绝经期妇女的乳腺癌。③子宫内膜异位症。

成人一次3.6mg,做腹前壁皮下注射，每28日1次。

(1)药效学    本品为促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物，长期使用抑制脑垂体促黄体生成素的合成，从而引起男性血清睾丸酮和女性血清雌二醇的下降，这一作用是可逆的，停药后其抑制作用消失。初用本品时会有与同其他LHRH激动剂相同的反应，暂时增加男性血清睾丸酮和女性血清雌二醇的浓度。男性患者在初次用药21日左右血清睾丸酮浓度下降达到去势水平，并在以后的治疗中维持此浓度，会使大多数患者的前列腺肿瘤消退，症状改善。女性患者在初次给药后21日左右血清雌二醇水平下降，并在28日后血清雌二醇达到绝经水平，可导致子宫内膜变薄及多数患者闭经，从而治疗激素依赖性的乳腺癌、子宫肌瘤和子宫内膜异位症。本品和铁剂伍用可使贫血的子宫肌瘤患者产生闭经，并改善血红蛋白浓度及相关的血液学参数。本品和铁制剂伍用与单独铁剂疗法相比较，前者血红蛋白浓度的增高较后者多1g/100ml。在急性毒性试验中，大鼠、小鼠对一次性大剂量给予本品耐受性良好。在家兔和狗中进行的长达6个月的慢性毒性试验中，未观察到毒性表现；在动物试验中，除对黄体生成素(LH)和雌二醇产生预期的内分泌效应外，本品对心血管系统、肾脏、呼吸系统、胃肠道、中枢神经系统功能均无任何影响。

　　(2)药动学    本品具有几乎完全的生物利用度。每4周用药1次，在无组织蓄积的情况下保持有效的血药浓度。本品与血浆蛋白的结合能力较弱。在肾功能正常情况下，消除相半衰期(t_1/2β)为2～4小时；对肾功能不全的患者其半衰期将会增加，但对此种改变在每月1次的治疗中影响很小，故不需要调整剂量。在肝功能不全的患者中，其药动学参数无明显变化。

(1)可见皮疹，多为轻度，不需中断治疗即可恢复。

　　(2)偶见局部反应，包括在注射位置上有轻度淤血。

　　(3)男性患者包括皮肤潮红和性欲下降，需中断治疗。偶见乳头肿胀和触痛，给药初期前列腺癌患者可能有一过性骨痛加重，应对症处理后缓解。个别病例出现尿道梗阻和脊髓压迫。

　　(4)女性患者会有皮肤潮红、多汗及性欲下降，但无须中止治疗。个别病例出现情绪变化如抑郁，阴道干燥及乳房大小的变化和乳头痛。初治乳腺癌患者偶有症状的加重，应对症处理。

(1)已知对LHRH类似物过敏者禁用。

　　(2)妊娠期妇女禁用。虽然动物生殖毒理研究没有提供致畸证据，但如果在妊娠期间使用LHRH激动药有可能增加流产或致畸风险。

(1)对有可能出现尿道阻塞或脊髓压迫风险的男性患者应慎用本品，在治疗的第一个周期应密切随访，如出现尿道梗阻、脊髓压迫或肾脏损伤，应停用本品。

　　(2)女性患者使用LHRH激动药可引起骨密度降低。对已有骨代谢异常的妇女使用本品应慎重。

　　(3)对肾或肝功能不全者及老年患者不需调整剂量。

　　(4)哺乳期妇女：哺乳期间不推荐使用本品。

　　(5)育龄妇女在使用本品前应先排除妊娠可能后方可使用。治疗期间应采用非激素的避孕方法，直到治疗结束且月经恢复。

　　(6)本品仅限成人使用。

　　(7)醋酸戈舍瑞林缓释植入剂：为无菌、白色或乳白色圆柱形，含醋酸戈舍瑞林(相当于3.6mg的戈舍瑞林)散布在可生物降解的乳酸-乙醇酸交酯共聚物中，供注射器单一剂量给药。

醋酸戈舍瑞林缓释植入剂：3.6mg(以戈舍瑞林计)。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5