Linsuan Kedaiyin Tangjiang

Codeine Phosphate Syrup

本品含磷酸可待因（C₁₈H₂₁NO₃·H₃PO₄·1.5H₂O）应为0.47%～0.54%（g/ml）。

　磷酸可待因      5g

　　　蔗糖              650g

　　　防腐剂          适量

　　　水                 适量

　　　全量           1000ml

本品为无色至淡黄色的浓厚液体。

 ①镇咳，用于较剧的频繁干咳，如痰液量较多宜并用祛痰药。②镇痛，用于中度以上的疼痛。③镇静，用于局麻或全麻时。

成人 ①口服∶一次15～30mg，一日30～90 mg。②极量∶口服，一次100mg，一日 250 mg。

　　【儿科用法与用量】（1）镇痛  口服 一日3mg/kg，分4～6次服。（2）镇咳 口服 剂量为1/3～1/2 镇痛时所用量。【儿科注意事项】 可引起幻觉，呼吸微弱、缓慢或不规则，心律失常。

（1）药效学 对延髓的咳嗽中枢有选择性地抑制，镇咳作用强而迅速;作用于中枢神经系统，兼有镇痛、镇静作用;能抑制支气管腺体的分泌，可使痰液黏稠，难以咳出，故不宜用于多痰及痰液黏稠的患者。

　　（2）药动学 口服后较易被胃肠吸收，主要分布于肺、肝、肾和胰。本品易于透过血-脑屏障，又能透过胎盘。蛋白结合率一般在 25%左右。半衰期（1/2）约为2.5～4.0小时。镇痛起效时间为30～45分钟。镇痛最大作用时间口服为60～120分钟。作用持续时间，镇痛为4小时，镇咳为4～6小时。经肾排泄，主要为葡糖醛酸结合物。

（1）较多见的不良反应 ①心理变态或幻想。②呼吸微弱、缓慢或不规则。③心率或快或慢、异常。

　　（2）少见的不良反应 ①惊厥、耳鸣、震颤或不能自控的肌肉运动等。②尊麻疹、瘙痒、皮疹或颜面水肿等过敏反应。③精神抑郁和肌肉强直等。

　　（3）长期应用可引起依赖性。常用量引起依赖性的倾向较其他吗啡类药为弱。典型的症状为∶鸡皮疙瘩、食欲缺乏、腹泻、牙痛、恶心呕吐、流涕、寒颤、打喷嚏、打呵欠、睡眠障碍、胃痉挛、多汗、衰弱无力、心率增速、情绪激动或原因不明的发热。

　　（4）逾量时临床表现 头晕、嗜睡、不平静、精神错乱、瞳孔缩小如针尖、癫痫、低血压、心率过缓、呼吸微弱、神志不清。

（1）美国 FDA 妊娠期用药安全性分级为口服给药及肠道外给药C;D（如在临近分娩时长期、大量使用）。本品在妊娠期间可透过胎盘屏障，使胎儿成瘾，引起新生儿的戒断症状如过度啼哭、打喷嚏、打呵欠、腹泻、呕吐等。分娩期应用本品可引起新生儿呼吸抑制。

　　（2）多痰患者禁用，以防止因抑制咳嗽反射而使痰液阻塞呼吸道，或继发感染而加重病情。

（1）可自乳汁排出，哺乳期妇女慎用。

（2）下列情况应慎用∶①支气管哮喘。②急腹症，在诊断未明确时，可能因掩盖真相造成误诊。③胆结石，可引起胆管痉挛。④原因不明的腹泻，可使肠道蠕动减弱、减轻腹泻症状而误诊。⑤颅脑外伤或颅内病变，本品可引起瞳孔变小、视物模糊的临床症状和体征。⑥前列腺增生症病例，因本品易引起尿潴留而加重病情。

（1）本品与抗胆碱药合用时，可加重便秘或尿潴留的不良反应。

　　（2）与美沙酮或其他吗啡类药合用时，可加重中枢性呼吸抑制作用。

　　（3）与肌肉松弛药合用时，呼吸抑制更为显著。

磷酸可待因糖浆∶（1）10ml∶50 mg;（2）100ml∶500 mg。

取本品1ml,加氢氧化钠试液使成碱性，加三氯甲烷1ml,强力振摇，静置使分层，取三氯甲烷液数滴，置白瓷板上，加含亚硒酸2.5mg的硫酸0.5ml,立即显绿色，渐变为蓝色。

相对密度本品的相对密度（通则0601）,应不小于1.200。

　　其他　应符合糖浆剂项下有关的各项规定（通则0116）

用内容量移液管精密量取本品10ml,以水洗出移液管内的附着液，置分液漏斗中，加氨试液使成碱性，用三氯甲烷振摇提取至少4次，第一次25ml,以后每次各15ml,至可待因提尽为止，每次得到的三氯甲烷液均用同一份水10ml洗涤，洗液用三氯甲烷5ml振摇提取，合并三氯甲烷液，置水浴上蒸干，精密加硫酸滴定液（0.01mol/L）25ml,加热使溶解，放冷，加甲基红指示液2滴，用氢氧化钠滴定液（0.02mol/L）滴定。每1ml硫酸滴定液（0.01mol/L）相当于8.488mg的C₁₈H₂₁NO₃·H₃PO₄·1.5H₂O。

遮光，密封，在阴凉处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5