AnaquzuoPian

AnastrozoleTablets

本品含阿那曲唑(C₁₇H₁₉N₅)应为标示量的90.0%~110.0%。

本品为类白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

①绝经后雌激素受体阳性的晚期乳腺癌。②雌激素受体阴性，但他莫昔芬治疗有效的患者也可考虑使用。③可用于绝经后乳腺癌的辅助治疗。

成人(包括老年人)口服一次1mg,一日1次。

(1)药效学    本品为高效、高选择性的非甾体类芳香酶抑制剂，可以抑制绝经后妇女外周组织中芳香化酶复合物的作用，减少循环中的雌二醇水平，间接地抑制肿瘤生长。高灵敏度分析实验显示，绝经后妇女一日服用本品1mg可以降低80%以上的雌二醇水平。本品无孕激素、雄激素及雌激素样作用。即使一日用量用至10mg也不会影响皮质醇和醛固酮的分泌。

　　(2)药动学    本品口服吸收完全，空腹血药浓度达峰时间为2小时。服药7日以后血药浓度可达稳态浓度的90%～95%。血浆蛋白结合率为40%。服药后72小时内大部分经过N-脱烷基化、羟基化和葡糖醛酸化而代谢，主要代谢产物包括三氮唑、羟基阿那曲唑葡萄糖苷结合物、阿那曲唑葡萄糖苷结合物。本品的代谢产物在服药72小时后，通过放射性核素标记测得从尿和粪便中排出85%～87%,仅10%以原形经尿液排出。消除速度较慢，消除相半衰期(t1/2β)为40～50小时。

通常为轻度或中度，包括皮肤潮红、阴道干涩、头发减少及胃肠功能紊乱(畏食、恶心、呕吐和腹泻)、乏力、关节痛或强直、嗜睡、头痛或皮疹。偶有阴道出血、肝功能异常。

(1)绝经前、妊娠期或哺乳期妇女及儿童禁用。

　　(2)有严重肝、肾功能不全的患者禁用。

　　(3)已知对本品过敏的患者禁用。

(1)轻度至中度肾功能不全患者及轻度肝功能不全患者无须调整用药剂量。中度至重度肝功能不全和重度肾功能不全患者(肌酐清除率<20ml/min),尚无有关本品应用安全性方面的资料。

　　(2)本品对患者驾驶和机械操作能力无明显影响，但有乏力和忧郁症状持续出现时应特别注意。

含有雌激素的疗法可降低本品疗效，不宜同时使用。

阿那曲唑片：1mg。

（1）取本品5片，研细，加乙腈约10ml，振摇，过滤至干燥试管中，蒸干，冷却，加丙二酸约50mg与醋酐2ml，在85~95℃水浴中加热10分钟，溶液应呈棕红色。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品细粉适量（约相当于阿那曲唑5mg），精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入流动相A5ml，超声使阿那曲唑溶解，摇匀，用0.22μm滤膜滤过，取续滤液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液适量，用流动相A定量稀释制成每1ml中含阿那曲唑4μg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见阿那曲唑有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（0.8%），小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰忽略不计。

　　含量均匀度    取本品1片，置10ml量瓶中，加含量测定项下的流动相适量，超声使阿那曲唑溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，用0.22μm滤膜滤过，取续滤液作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件    以水900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液适量，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取阿那曲唑对照品适量，精密称定，加乙腈适量使溶解，加水定量稀释制成每1ml中约含1.1μg的溶液。

　　色谱条件    见含量测定项下。进样体积100μl。

　　系统适用性要求见含量测定项下。

　　测定法    见含量测定项下。计算每片的溶出量。

　　限度    标示量的85%，应符合规定。

　　其他    应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于阿那曲唑2.5mg），置25ml量瓶中，加流动相适量，超声使阿那曲唑溶解，放冷至室温，用流动相稀释至刻度，摇匀，用0.22μm滤膜滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取阿那曲唑对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释成每1ml中约含0.1mg的溶液。

　　色谱条件、系统适用性要求与测定法见阿那曲唑含量测定项下。

抗肿瘤药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5