Fulvestrant

本品可用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的，或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后(包括自然绝经和人工绝经)雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。

成年女性(包括老年妇女);推荐剂量为每月给药一次，一次250mg。

(1)药效学    许多乳腺癌细胞中都有雌激素受体(ER),雌激素可刺激此类肿瘤的生长。本品是一类新的ER抑制剂，可与ER竞争性结合，与ER的亲和力接近雌二醇，是他莫昔芬的100倍，是唯一在他莫昔芬作用失败后可广泛用于临床的抗雌激素药物。本品可阻断ER,抑制其与雌激素的结合，并激发受体发生形态改变，降低ER浓度，抑制肿瘤细胞生长。由于该药为内分泌疗法，不会引起化疗常见的不良反应，故具有较好的患者依从性。

　　(2)药动学    本品静脉注射后在体内广泛而快速分布，稳态时表观分布容积为3～5L/kg,并快速清除。单次肌内注射后血药浓度约在7日后达峰值，并维持至少1个月，谷浓度约为峰浓度的1/3,半衰期约为40日。一月1次肌内注射250mg,血药浓度在3～6次剂量后达稳态，多次剂量后的曲线下面积(AUC)是单次剂量的2.5倍，谷浓度与单次剂量的峰浓度相当。本品与血浆蛋白结合率高达99%,主要与极低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)结合。肌内注射或静脉注射后在体内进行与内源性留体激素相似的多种途径的生物转化，包括氧化、芳香化、羟化等，在已确定的代谢物中大多数无活性或与母体活性相似，并主要从粪便中排泄，经肾清除者不到1%,主要的代谢酶为CYP3A4。

最常见的为胃肠道反应(恶心、呕吐、便秘、腹泻和腹痛),头痛、背痛、潮红和咽炎，注射部位反应多为轻微及一过性疼痛和炎症。其他与剂量有关的反应还有血栓栓塞、肌痛、眩晕和白细胞减少，但发生率不到1%。另外，在治疗的头6周里，从激素治疗转为本品治疗者可能出现阴道出血。

(1)已知对本品活性成分或任何辅料过敏的患者。

　　(2)儿童禁用。

(1)轻度肝、肾功能不全者无须调整剂量。对肝功能中、重度不全及肾功能严重不全者未进行评价。

　　(2)服药前应排除怀孕的可能，服药期间应采取有效的避孕措施。本品对胎儿有毒性作用。

　　(3)不能用于出血质、血小板减少或进行抗凝治疗者。

　　(4)目前未发现有药物相互作用，但未进行与强的CYP3A4抑制剂之间相互作用的研究。

氟维司群注射液：(1)2.5ml:125mg;(2)5ml:250mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5