Anlumite

Aminogluteth1mide

本品为3-乙基-3-（4-氨基苯基）-2，6-哌啶二酮。按干燥品计算，含C₁₃H₁₆N₂O₂不得少于99.0%。

本品为白色结晶性粉末。

　　本品在丙酮中易溶，在甲醇或三氯甲烷中溶解，在乙醇中略溶，在水中极微溶解。

　　熔点本品的熔点（通则0612）为150～153℃。

　　吸收系数    取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在242nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为489～519。

主要用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好，对乳腺癌骨转移有效，也可用于皮质醇增多症。

口服一次250mg,一日2～3次；2～3周后，剂量逐增至一日4次。治疗期间需同时口服氢化可的松，一日40mg,分3次服(早晨及下午5时各10mg,临睡前20mg),以防止因肾上腺皮质功能抑制产生氢化可的松减少而引起脑垂体对肾上腺皮质激素反馈性增加。用于皮质醇增多症时，应根据病情增减剂量。

(1)药效学    本品为肾上腺皮质激素合成抑制药和抗肿瘤药。对胆固醇转变为孕烯醇酮的裂解酶系具有抑制作用，从而阻断肾上腺皮质激素的合成。对皮质激素合成和代谢的其他转变过程也有一定抑制作用。在外周组织中能通过阻断芳香化酶抑制雌激素的生成，从而减少雌激素对乳腺癌的促进作用，达到抑制肿瘤生长作用。

　　(2)药动学    口服吸收良好，用药1.5小时后血药浓度达高峰。半衰期为12.5小时，治疗2～32周后降为7小时左右。本品血浆蛋白结合率20%～25%。经肝脏代谢，其主要代谢产物为N-乙酰氨鲁米特。本品具有肝酶诱导作用，可加速其自身代谢，50%以原形经尿排泄。服药3～5日后，肾上腺皮质功能开始受抑制。停药36～72小时后，肾上腺皮质恢复正常分泌功能。

(1)本品可引起发热、皮疹等过敏反应。

　　(2)有嗜睡、眩晕、共济失调、眼球震颤等神经系统毒性，亦可有恶心、呕吐、腹泻等胃肠反应。

　　(3)个别患者有骨髓抑制、甲状腺功能减退、直立性低血压、皮肤发黑及女性性征男性化等。

　　(4)由于本品有肝酶诱导作用，可加速其自体代谢，因此连续服药2～6周后，不良反应的发生率及严重程度可减轻。

(1)患感染、未控制的糖尿病、甲状腺功能严重减退、对本品严重过敏者禁用。

　　(2)儿童禁用。

(1)本品能透过胎盘，妊娠期及哺乳期妇女慎用。

　　(2)老年人肾功能减退，可使药物在体内积聚而引起神经系统毒性，应慎用。

　　(3)休克期不宜使用本品。

　　(4)若出现严重药疹或药疹持续1周以上，应予停药并对症治疗。

　　(5)对诊断的干扰：血浆皮质激素、尿醛固酮值可减少；血清碱性磷酸酶、胆红素、AST、促甲状腺激素有不同程度的增加。

　　(6)用药期间应定期复查血常规、血电解质、血清碱性磷酸酶、AST。

(1)本品影响皮质类激素或香豆素类抗凝药的体内代谢，同时使用时应适当调整剂量。

　　(2)由于本品可诱导肝微粒体酶，洋地黄及茶碱类药物使此类药物药效降低。

氨鲁米特片：(1)0.125g;(2)0.25g。

（1）取本品约10mg，加糠醛溶液（取糠醛10滴，加冰醋酸10ml，摇匀）3滴，即显红色。

　　（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集417图）一致。

酸碱度    取本品10mg，加甲醇0.5ml，溶解后，加水10ml，摇匀，依法测定（通则0631），pH值应为6.2～7.3。

　　硫酸盐    取本品0.25g，加稀盐酸1ml，加水适量使溶解，依法检查（通则0802），与标准硫酸钾溶液0.5ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品，加醋酸盐缓冲液（pH5.0）（取0.1mol/L醋酸溶液120ml与0.1mol/L氢氧化钾溶液100ml，用水稀释至250ml，用稀醋酸或0.1mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至5.0后，用水稀释至1000ml，摇匀）-甲醇（50:50）溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置50ml量瓶中，用上述溶剂稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-醋酸盐缓冲液（pH5.0）（27:73）为流动相；检测波长为240nm；进样体积10μl。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（2.0%）。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣    取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属    取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸30ml溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定（0.1mol/L）相当于23.23mg的C₁₃H₁₆N₂O₂。

肾上腺皮质激素抑制药，抗肿瘤药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5