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EpinephrineHydrochlorideInjection

　　本品为肾上腺素加盐酸适量，并加氯化钠适量使成等渗的灭菌水溶液。含肾上腺素（C₉H₁₃NO₃）应为标示量的85.0%～115.0%。

　　本品中可加适宜的稳定剂。

本品为无色或几乎无色的澄明液体；受日光照射或与空气接触易变质。

　　（1）支气管痉挛所致严重呼吸困难。

　　（2）缓解药物等引起的过敏性休克。

　　（3）加入局麻药液延长浸润麻醉用药的作用时间。

　　（4）各种原因引起的心脏骤停进行心肺复苏时使用。

（5）休克的治疗中，可作为二线升压药使用。

　　成人 ①用于抗过敏时，首先皮下或肌内注射0.2～0.5mg，必要时可每隔 10～15分钟重复给药1次，用量可逐渐增加至一次1mg;过敏性休克时，初量为0.5mg，皮下或肌内注射，随后0.025～0.05mg静脉注射，如需要可每隔5～15分钟重复给药1次。②治疗支气管痉挛，初量0.2～0.5mg，皮下注射，必要时可每隔20分钟～4小时重复1次，逐渐增量至一次1mg。③用于心跳骤停，稀释后心内注射或静脉注射，一次1mg，必要时可每隔5分钟重复1次。④作为血管收缩药用于麻醉期间，肾上腺素在局麻药液中浓度，蛛网膜下隙阻滞时宜偏高（1∶10000），总量以0.3mg为度;浸润局麻时宜偏低（1∶10000或1∶20000），总量不得超过1mg。

　　【儿科用法与用量】（1）用于心肺复苏∶静脉给药浓度1∶10000，每次0.1ml/kg（0.01mg/kg）。气管插管内给药∶浓度1∶1000，每次0.1ml/kg（0.1mg/kg）。无效时可每3～5分钟重复使用。

　　（2）用于抗休克∶持续静脉滴注 0.1～1μg/（kg·min）。配制方法∶所需剂量（mg）=体重×0.6，加入0.9%氯化钠注射液至100ml，用微量注射泵控制输人速度，1ml/h 相当于0.1μg/（kg·min），根据病情调节至所需的速度。

　　（3）抗过敏性休克∶即刻肌内注射。剂量∶>12岁，0.5mg;6～12岁，0.3mg;<6岁，0.15mg。

　　【儿科注意事项】（1）抗支气管痉挛∶见平喘药。（2）药液漏出血管外可引起局部缺血、坏死。

　　（1）药效学 本品是一种直接作用于肾上腺素a、β受体的拟交感胺类药。能抗低血糖。通过作用于β肾上腺素受体，增加肝脏及其他组织的糖原分解。通过作用于α肾上腺素受体，抑制胰腺对胰岛素的释放，减少周围组织对葡萄糖的摄取，因而升高血糖水平。本品的效应包括∶①扩张支气管。通过作用于β肾上腺素受体以松弛支气管平滑肌，解除支气管痉挛；通过作用于α肾上腺素受体使支气管动脉收缩，消除充血水肿，改善通气量；抑制抗原所引起的组胺释放，直接对抗组胺导致的支气管收缩、血管扩张及水肿。②激动心脏，作用于心脏 β₁肾上腺素受体，使心率增快，心肌收缩力加强。③升高血压，小剂量肾上腺素通过兴奋心脏使心排血量增加，造成收缩压中度升高，同时作用于骨骼肌血管床的 β₂肾上腺素受体，使血管扩张，降低周围血管阻力而减低舒张压;较大剂量时作用于骨骼肌血管床α肾上腺素能受体使血管收缩，增加外周血管阻力，使收缩压及舒张压均升高。④收缩局部血管，作用于皮肤、黏膜、结合膜以及内脏的 α肾上腺素受体，使血管收缩。此外，加至局麻药液中或外用，可延缓麻醉药的吸收，从而延长作用时间，并有止血作用。

　　（2）药动学 局部应用于黏膜表面，因血管剧烈收缩，吸收很少;皮下注射因局部血管收缩吸收较慢，约6～15分钟后起效，持续作用1～2小时;肌内注射吸收快而完全，持续作用80 分钟左右。在交感神经末梢、肝和其他组织被降解成无活性的物质。经肾排泄，极小量以原形排出。

　　（1）胸痛、心律失常为较少见的反应，但出现时即须引起注意，多见于给予大剂量时。

　　（2）以下反应持续存在时须引起注意 头痛、焦虑不安、烦躁、失眠、面色苍白、恐惧，震颤、眩晕、多汗、心跳异常增快或沉重感。

美国FDA妊娠期药物安全性分级为鼻腔、眼部、肠道外给药C。

　　（1）交叉过敏反应 对其他拟交感胺类药，如麻黄碱、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、苯肾上腺素等过敏者，对本品也可能过敏。

　　（2）本品可通过胎盘屏障，致胎儿缺氧。动物研究显示所给剂量比人类的最大剂量高 25 倍时，有致畸作用。因本品能松弛子宫平滑肌，延长第二产程，大剂量时减弱宫缩，故分娩时不主张应用。剖宫产麻醉过程中用本品维持血压，可加速胎儿心跳，当母体血压超过17.3/10.7kPa（130/80mmHg）时不宜用。

　　（3）小儿给药须小心，曾有报道在哮喘小儿中应用时发生昏厥。

　　（4）老年人对拟交感神经药的作用敏感，宜慎用。

　　（5）对诊断的干扰 应用本品时可能升高血糖和血清乳酸水平。

　　（6）下列情况应慎用 ①器质性脑损害;②心脑血管病，包括心绞痛、心律失常、心脏扩大、脑血管硬化、冠状动脉病、各种器质性心脏病;③糖尿病;④青光眼;⑤高血压;⑥甲亢;⑦帕金森病，可使僵硬与震颤暂时性加重;⑧吩噻嗪类引起的循环虚脱或低血压，因本品的使用导致血压进一步下降;⑨精神、神经疾患的症状恶化;⑩心源性、外伤性或出血性休克时，用本品无益。

　　（7）应用本品时必须密切注意血压、心率与心律变化，多次应用时还须测血糖变化。

　　（8）逾量的征象 焦虑不安、皮肤潮红、胸痛、寒战、发热、抽搐、血压变化，心律失常、恶心、呕吐、皮肤苍白寒冷等。

　　（1）与α受体拮抗药，如吩噻嗪、酚妥拉明、酚苄明和妥拉唑林以及各种血管扩张药等合用时，可对抗本品的加压作用。

　　（2）与全麻药如氯仿（三氯甲烷）、环丙烷、氟烷等同用，可使心肌对拟交感胺类药反应更敏感，有发生严重室性心律失常的危险，必须同用时本品用量须减小;用于指（趾）部位做局麻时，药液中不宜加用肾上腺素，以免肢端组织血供不足导致坏死。

　　（3）与洋地黄类合用可导致心律失常，因洋地黄类可使心肌对肾上腺素的反应更敏感。

　　（4） 与麦角胺、麦角新碱或缩宫素合用，可加剧血管收缩，导致严重高血压或外围组织缺血。

　　（5） 与胍乙啶合用时，胍乙啶的降压作用减弱，而肾上腺素的效应增强，导致高血压及心动过速。

　　（6）与降糖药合用，可使降糖效应减弱。

　　（7）与β受体拮抗药如普萘洛尔合用，两者的疗效相互抵消，β受体拮抗后α受体作用明显，可有高血压与心动过缓，β受体拮抗药还能拮抗本品的支气管扩张作用，增强肾上腺素收缩血管的作用，必须合用时须慎重。

　　（8）与三环类抗抑郁药合用可加强肾上腺素对心血管的作用，产生心律失常、高血压或心动过速。

　　（9）与其他拟交感胺类药合用，两者的心血管作用加剧，容易出现不良反应。

　　（10）与硝酸酯类药合用，本品升压作用被抵消，可发生低血压，硝酸酯类药的抗心绞痛效应也减弱。

　　（11）与碱性药物同时输注时可减低本药的活性。

盐酸肾上腺素注射液∶（1）0.5ml: 0.5mg；(2)1ml:lmg。

取本品2ml，加三氯化铁试液1滴，即显翠绿色；再加氨试液1滴，即变为紫色，最后变成紫红色。

pH值应为2.5～5.0（通则0631）。

　　有关物质 照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 精密量取本品适量，用流动相定量稀释制成每1ml中含肾上腺素0.2mg的溶液。

　　对照溶液 取重酒石酸去甲肾上腺素对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含去甲肾上腺素20μg的溶液，精密量取5ml，置50ml量瓶中，精密加入供试品溶液5ml，用流动相稀释至刻度。

　　空白辅料溶液 取焦亚硫酸钠适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液。

　　氧化破坏溶液、系统适用性溶液与色谱条件见肾上腺素有关物质项下。

　　系统适用性要求 见肾上腺素有关物质项下。理论板数按肾上腺素峰计算不低于2000，去甲肾上腺素峰与肾上腺素峰之间的分离度应大于4.0。

　　测定法 精密量取上述三种溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。

　　限度 供试品溶液的色谱图中如有与去甲肾上腺素峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过肾上腺素标示量的1.0%；如有其他杂质峰，扣除焦亚硫酸钠峰及之前的辅料峰，与辅料峰相邻的最大色谱峰不得大于对照溶液中肾上腺素峰的峰面积（10%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中肾上腺素峰面积的0.1倍（1.0%）。

　　渗透压摩尔浓度 取本品，依法测定（通则0632），渗透压摩尔浓度应为257~315mOsmol/kg。

　　细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143），每1mg肾上腺素中含内毒素的量应小于30EU。

　　其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　对照品溶液 取肾上腺素对照品适量，精密称定，加流动相适量，加冰醋酸2～3滴，振摇使肾上腺素溶解，用流动相定量稀释制成每1ml中含肾上腺素0.2mg的溶液，摇匀。

　　系统适用性要求 系统适用性溶液色谱图中，去甲肾上腺素峰与肾上腺素峰间应出现两个未知杂质峰，理论板数按去甲肾上腺素峰计算不低于3000，去甲肾上腺素峰、肾上腺素峰与相邻杂质峰的分离度均应符合要求。

　　色谱条件 见有关物质项下。检测波长为280nm。

　　供试品溶液、氧化破坏溶液与系统适用性溶液 见有关物质项下。

　　测定法 精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

遮光，密闭，在阴凉处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5