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OndansetronHydrochloride

C₁₈H₁₉N₃O・HCl・2H₂O    365.86

　　本品为2，3-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4（1H）-咔唑酮盐酸盐二水合物。按无水物计算，含C₁₈H₁₉N₃O・HCl应为98.0%～102.0%。

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。

　　本品在甲醇中易溶，在水中略溶，在丙酮中微溶；在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。

　　熔点    取本品，以五氧化二磷为干燥剂干燥30分钟后，依法测定（通则0612），熔点为175～180℃，熔融时同时分解。

止吐药。用于：①细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；②预防和治疗手术后的恶性呕吐。

成人一日8mg。

　　(1)对于高度催吐的化疗药引起的呕吐在化疗前30分钟，化疗后4小时、8小时各静脉滴注本品8mg,停止化疗以后每8～12小时口服片剂8mg。

　　(2)对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐，化疗前30分钟静脉滴注本品8mg,以后每8～12小时口服片剂8mg,连用5天。

　　(3)对于放射治疗引起的呕吐，首剂应于放疗前1～2小时口服片剂8mg,以后每8小时口服8mg。

　　(4)对于预防和治疗手术后呕吐，成人可于麻醉诱导同时静脉滴注本品4mg,对已出现术后恶心呕吐时，可缓慢静脉滴注本品4mg进行治疗。输注时间应不小于15分钟。

(1)药效学    本品是一强效、高选择性的5-羟色胺(5-HT₃)受体拮抗药，有强镇吐作用。药物化疗和放射治疗可造成小肠释放5-羟色胺(5-HT),经由5-HT₃受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。一般认为，本品能阻断此处的5-HT₃受体而发挥止吐作用的。由于本品的高选择性作用，因而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过度镇静等。

　　(2)药动学    本品口服后血药浓度达峰时间为1.5小时，其生物利用度约为60%(老年人则更高),血浆蛋白结合率为75%。口服或静脉给药时，本品的体内情况大致相同，消除相半衰期(t_1/2β)为3小时，老年人可能延长至5小时。药物彻底代谢，代谢物经肾脏(75%)与肝脏(25%)排泄。

可有头痛，头部和上腹部有温热感，腹部不适、便秘、口干、皮疹、注射部位局部反应，偶见支气管哮喘或过敏反应，暂时性无症状转氨酶升高。上述反应一般轻微，不需特殊处理。偶见运动失调，癫痛发作，胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓等罕见报告。

对本品过敏者禁用。胃肠梗阻者禁用。

(1)妊娠期妇女及哺乳期妇女慎用。

　　(2)胃肠道梗阻者不宜应用。

盐酸昂丹司琼片：(1)4mg;(2)8mg。

盐酸昂丹司琼胶囊：(1)4mg;(2)8mg。

　　盐酸昂丹司琼注射液：(1)2ml:4mg;(2)4ml:8mg。

（1）取本品约10mg，加水5ml使溶解，加稀碘化铋钾试液1ml，即生成猩红色沉淀。

　　（2）取本品，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在248nm、267nm与310nm的波长处有最大吸收，在282nm与257nm的波长处有最小吸收。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集832图）一致。

　　（4）本品显氯化物的鉴别反应（通则0301）。

酸度    取本品0.10g，加水10ml溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为4.0～5.5。

　　溶液的澄清度与颜色    取本品0.10g，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色。如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓；如显色，与黄色1号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件    用氰基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.02mol/L磷酸二氢钠溶液（用氢氧化钠试液调节pH值至5.4）-乙腈（50∶50）为流动相；检测波长为216nm；进样体积10μl。

　　系统适用性要求理论板数按昂丹司琼峰计算不低于2000。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。

　　残留溶剂照残留溶剂测定法（通则0861第三法）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液。

　　对照品溶液    取甲苯与丙酮各适量，精密称定，加水定量稀释制成每1ml中约含17.8μg与100μg的溶液。

　　色谱条件    以5%苯基-95%甲基聚硅氧烷毛细管柱为色谱柱；柱温为50℃；进样体积1～3μl。

　　系统适用性    要求对照品溶液色谱图中，甲苯峰与丙酮峰之间的分离度应符合要求。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。

　　限度    按外标法以峰面积计算，甲苯与丙酮的残留量均应符合规定。

　　水分    取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分应为9.0%～10.5%。

　　炽灼残渣    取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属    取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

　　对照品溶液    取盐酸昂丹司琼对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

　　色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。检测波长为310nm。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

抗肿瘤辅助药。

遮光，密封保存。

杂质Ⅰ

　　C₁₄H₁₃NO  211.26

　　9-甲基-3-亚甲基-2，3-二氢-1H-咔唑-4(9H)-酮

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5