ZhusheyongGananShuangzuona

GlycididazoleSodiumforInjection

本品为甘氨双唑钠的无菌冻干品。按平均装量计算，含无水甘氨双唑钠（C₁₈H₂₂N₇NaO₁₀）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为类白色至微黄色的疏松块状物或粉末；无臭；遇光色渐变黄。

静脉滴注按体表面积每次800mg/m²,于放射治疗前加入到100ml0.9%氯化钠注射液中充分摇匀后，30分钟内滴完。给药后60分钟内进行放射治疗。建议于放射治疗期间按隔日一次，每周3次用药。

(1)药效学    甘氨双唑钠为肿瘤放疗的增敏剂，属于硝基咪唑类化合物，可将射线对肿瘤乏氧细胞DNA的损伤固定，抑制其DNA损伤的修复，从而提高肿瘤乏氧细胞对辐射的敏感性。

　　(2)药动学    人静脉滴注甘氨双唑钠后，药物原形药在注药后即刻达到高峰，随后迅速下降，4小时后一般已测不出原药。给药后1～3小时其代谢产物甲硝唑达峰值，24～48小时已测不出代谢产物。给药剂量为800mg/m²的Cmax为(36.54±9.62)μg/ml,t1/2β为(0.9956±0.5)小时，AUC为(25.3780±7.1)(μg·h)/ml。给药后4小时内可由尿中排出总药量的53.1%～77.5%。甘氨双唑钠平均蛋白结合率为14.2%±2.2%。

使用中有时会出现ALT、AST的轻度升高和心悸、窦性心动过速、轻度ST段改变。偶尔出现皮肤瘙痒、皮疹和恶心、呕吐等。

肝肾功能和心脏功能严重异常者禁用。

(1)本品必须伴随放射治疗使用，单独使用本品无抗癌作用。

　　(2)在使用本品时若发生过敏反应，应立即停止给药并采取适当的措施。

　　(3)使用本品时应注意监测肝功能和心电图变化，特别是肝功能、心脏功能异常者。

　　(4)包装破损或稀释液不澄明者禁止使用。

注射用甘氨双唑钠：(1)0.25g;(2)0.6g。

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（2）取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中含无水甘氨双唑钠约15μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在319nm的波长处有最大吸收。

酸碱度    取本品，加水制成每1ml中含无水甘氨双唑钠约10mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为6.5～8.5。

　　溶液的澄清度与颜色    取本品，加水制成每lml中含无水甘氨双唑钠约10mg的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色5号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。临用新制。

　　供试品溶液    取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含无水甘氨双唑钠0.5mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液lml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取甲硝唑对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液。

　　色谱条件、系统适用性要求与测定法见甘氨双唑钠有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有与甲硝唑保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过2.0%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）；杂质总量不得过4.0%。

　　水分    取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过3.0%。

　　热原    取本品，加灭菌注射用水制成每1ml中含无水甘氨双唑钠约50mg的溶液，依法检查（通则1142），剂量按家兔体重每1kg注射1ml，应符合规定。

　　无菌    取本品，用pH7.0无菌氯化钠-蛋白胨缓冲液适量溶解后，经薄膜过滤法处理，用pH7.0无菌氯化钠-蛋白胨缓冲液分次冲洗（每膜不少于200ml），以金黄色葡萄球菌为阳性对照菌，依法检查（通则1101），应符合规定。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。临用新制。

　　对照品溶液    取甘氨双唑钠对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含无水甘氨双唑钠0.5mg的溶液。

　　供试品溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见甘氨双唑钠含量测定项下。

放射增敏药。

密闭，凉暗干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5