登录/
注册
奥替拉西钾
PotassiumOxonate
抗癌新药替吉奥组成成分之一,可抑制抗肿瘤药物替加氟的毒副作用。
(1)药效学 本品口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖基转移酶有选择性拮抗作用,从而选择性地抑制5-FU转变为5-FUMP。上述作用的结果使本品口服后抗肿瘤作用增强,但消化道毒性降低。
(2)药动学 给药后72小时内尿中奥替拉西钾累积排泄率为2.2%。口服替吉奥25~200mg/人后,奥替拉西钾的AUC值和Cmax呈剂量依赖性上升。一日2次,连续28天口服替吉奥32~40mg/m²,分别于第1、7、14、28天测定血药浓度,结果显示血药浓度迅速达稳态。
使用中有时会出现ALT、AST的轻度升高和心悸、窦性心动过速,轻度ST段改变。偶尔出现皮肤瘙痒、皮疹和恶心、呕吐等。
对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。
替吉奥胶囊:(1)20mg:替加氟20mg,吉美嘧啶5.8mg,奥替拉西钾19.6mg;(2)25mg:替加氟25mg,吉美嘧啶7.25mg,奥替拉西钾24.5mg。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5