Gimestat

抗癌新药替吉奥组成成分之一，可抑制抗肿瘤药物替加氟的毒副作用。

(1)药效学    本品主要在肝脏分布，对5-FU分解代谢酶DPD具有选择性拮抗作用，从而使由替加氟转变成5-FU的浓度增加，继而使肿瘤内5-FU的磷酸化代谢产物5-FUMP以高浓度持续存在，增强了抗肿瘤作用。

　　(2)药动学    给药后72小时内尿中吉美嘧啶累积排泄率为52.8%。

口服替吉奥25～200mg/人后，吉美嘧啶的AUC值和C_max呈剂量依赖性上升。一日2次，连续28天口服替吉奥32～40mg/m²,分别于第1、7、14、28天测定血药浓度，结果显示血药浓度迅速达稳态。此外，连续给药后内源性尿嘧啶迅速减少，表明吉美嘧啶对DPD的可逆性抑制作用增强。

使用中有时会出现ALT、AST的轻度升高和心悸、窦性心动过速、轻度ST段改变。偶尔出现皮肤瘙痒、皮疹和恶心、呕吐等。

对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

替吉奥胶囊：(1)20mg:替加氟20mg,吉美嘧啶5.8mg,奥替拉西钾19.6mg;(2)25mg:替加氟25mg,吉美嘧啶7.25mg,奥替拉西钾24.5mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5